Categoria farmacoterapeutica

Antiemicranici.

Principi attivi

Rizatriptan (come rizatriptan benzoato).

Eccipienti

Calcio silicato; crospovidone tipo A; silice colloidale anidra; cellulosa microcristallina silicificata; mannitolo (E421); aspartame (E951);magnesio stearato; aroma di arancia dolce (gomma arabica E414, acido ascorbico E300, butirato di etile,maltodestrina, olio di arancia).

Indicazioni

Trattamento acuto della fase cefalalgica degli attacchi emicranici, con o senza aura.

Controindicazioni / effetti secondari

Ipersensibilita' a rizatriptan o a uno qualsiasi degli eccipienti; somministrazione contemporanea di inibitori delle monoaminossidasi (MAO) o utilizzo entro 2 settimane dalla sospensione della terapia con MAO-inibitori; controindicato nei pazienti con grave insufficienza epatica o renale; pazienti con anamnesi positiva per accidente cerebrovascolare (ACV) o attacco ischemico transitorio (AIT); ipertensione moderatamente grave o grave, o ipertensione lieve ma non trattata; coronaropatiaaccertata, inclusa cardiopatia ischemica (angina pectoris, anamnesi d i infarto miocardico o cardiopatia ischemica silente documentata), segni e sintomi di cardiopatia ischemica o angina di Prinzmetal; vasculopatia periferica; uso contemporaneo di rizatriptan ed ergotamina, derivati dell'ergot (inclusa metisergide) o altri agonisti dei recettori 5-HT1B/1D.

Posologia

Il farmaco 5/10 mg compresse orodispersibili non deve essere usato perla profilassi. Effetto del cibo: quando viene somministrato insieme a l cibo, l'assorbimento di rizatriptan e' ritardato di circa un'ora. Pertanto, se rizatriptan viene assunto a stomaco pieno, l'insorgenza delsuo effetto potrebbe essere ritardata. Adulti dai 18 anni di eta' in su: la dose raccomandata e' di 10 mg. Dosi ulteriori: le dosi devono essere somministrate a distanza di almeno 2 ore l'una dall'altra; nelle24 ore non devono essere assunte piu' di 2 dosi. In caso di ricompars a della cefalea entro le 24 ore: se la cefalea si ripresenta dopo la risoluzione dell'attacco iniziale, puo' essere assunta un'ulteriore dose. Devono essere osservati i limiti di dosaggio sopra menzionati. In caso di mancato effetto: nel corso degli studi controllati non e' stataesaminata l'efficacia di una seconda dose per il trattamento dello st esso attacco, quando una dose iniziale si e' rivelata inefficace. Pertanto, se un paziente non risponde alla prima dose non deve essere assunta una seconda dose per il medesimo attacco. Gli studi clinici hanno dimostrato che e' probabile che i pazienti che non rispondono al trattamento di un attacco rispondano invece al trattamento degli attacchi successivi. Alcuni pazienti devono ricevere una dose piu' bassa di rizatriptan (5 mg), in particolare i seguenti gruppi di pazienti: pazientiin trattamento con propranololo. Rizatriptan deve essere somministrat o a distanza di almeno 2 ore dalla somministrazione di propranololo; pazienti con insufficienza renale lieve o moderata; pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata. Le dosi devono essere separate daintervalli di almeno 2 ore; nell'arco delle 24 ore non devono essere assunte piu' di 2 dosi. Pazienti sotto i 18 anni di eta': a causa della mancanza di dati relativi alla sua sicurezza ed efficacia, l'uso di rizatriptan compresse orodispersibili nei pazienti di eta' inferiore ai 18 anni non e' raccomandato. Pazienti oltre i 65 anni di eta': la sicurezza e l'efficacia di rizatriptan nei pazienti di eta' superiore ai65 anni non sono state valutate in modo sistematico. Rizatriptan comp resse orodispersibili puo' essere assunto anche senza liquidi. Collocare la compressa sulla lingua, dove questa si dissolvera' e verra' deglutita con la saliva. Le compresse orodispersibili possono essere utilizzate nelle situazioni in cui non sono disponibili liquidi, oppure perevitare la nausea e il vomito che potrebbero accompagnare l'assunzion e delle compresse con i liquidi.

Conservazione

Conservare nella confezione originale.

Avvertenze

Rizatriptan deve essere somministrato solo ai pazienti nei quali sia stata effettuata una chiara diagnosi di emicrania. Rizatriptan non deveessere somministrato a pazienti con emicrania emiplegica o basilare. Rizatriptan non deve essere usato per trattare cefalee "atipiche", peresempio quelle che possono essere associate a condizioni mediche pote nzialmente gravi (come ACV, rottura di aneurisma), nelle quali la vasocostrizione cerebrovascolare puo' essere pericolosa. Rizatriptan puo' essere associato a sintomi transitori, tra i quali dolore e oppressione toracica, che possono essere intensi e interessare la gola. Qualora si ritenga che tali sintomi indichino una cardiopatia ischemica, non devono essere assunte ulteriori dosi e deve essere effettuata una appropriata valutazione clinica. Rizatriptan non deve essere somministrato senza una preventiva valutazione ai pazienti nei quali e' probabile una malattia cardiaca non diagnosticata o ai pazienti a rischio per cardiopatia coronarica (CAD) [per esempio pazienti con ipertensione, diabetici, fumatori o coloro che fanno uso di terapia nicotinica sostitutiva, uomini di eta' superiore ai 40 anni, donne in eta' postmenopausale,pazienti con blocco di branca e pazienti con una spiccata anamnesi fa miliare di CAD]. Le valutazioni cardiologiche possono non identificaretutti i pazienti con patologia cardiaca e, in casi molto rari, dopo l a somministrazione di 5- HT1-agonisti si sono verificati gravi eventi cardiaci anche nei pazienti senza una cardiopatia di base. I pazienti con CAD accertata non devono ricevere rizatriptan. Gli agonisti dei recettori 5-HT1B/1D sono stati associati a vasospasmo coronarico. In rari casi, con l'uso degli agonisti dei recettori 5HT1B/1D, compreso rizatriptan, sono stati riportati ischemia miocardica o infarto del miocardio. Gli altri agonisti dei recettori 5-HT1B/1D (per esempio sumatriptan) non devono essere usati in concomitanza con rizatriptan. In seguito al trattamento concomitante con triptani e inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRI) o inibitori del reuptake della serotonina e della noradrenalina (SNRI) e' stata riportata sindrome da serotonina (comprese alterazione dello stato mentale, instabilita' autonomica e anomalie neuromuscolari). Queste reazioni possono essere gravi. Seil trattamento concomitante con rizatriptan e un SSRI o un SNRI e' cl inicamente giustificato, si raccomanda un'adeguata osservazione del paziente, in particolare durante il trattamento e all'atto di ogni aumento del dosaggio o dell'aggiunta di altri medicinali serotoninergici. Si raccomanda di attendere almeno 6 ore dalla somministrazione di rizatriptan prima di somministrare medicinali del tipo ergotamina (per esempio ergotamina, diidroergotamina o metisergide). Prima di somministrare rizatriptan devono trascorrere almeno 24 ore dalla somministrazione di una preparazione contenente ergotamina. Sebbene in uno studio di farmacologia clinica condotto su 16 soggetti maschi sani trattati con rizatriptan per via orale ed ergotamina per via parenterale non siano stati osservati effetti vasospastici addizionali, tali effetti sono teoricamente possibili. Gli effetti indesiderati possono essere piu' comuni durante l'uso concomitante di triptani (agonisti dei recettori 5-HT 1B/1D ) e di preparati erboristici contenenti erba di S. Giovanni (Hypericum perforatum). Nei pazienti trattati con triptani, tra i quali rizatriptan, puo' insorgere angioedema (per esempio edema del volto, gonfiore della lingua ed edema faringeo). Nel caso si manifesti angioedema della lingua o della faringe, il paziente deve essere posto sotto osservazione medica fino alla risoluzione dei sintomi. Il trattamento deve essere immediatamente interrotto e sostituito con un agente appartenente a un'altra classe di farmaci. Pazienti fenilchetonurici: i pazienti fenilchetonurici devono essere informati che il farmaco contiene aspartame (E951). Quando rizatriptan viene somministrato a pazienti cheassumono substrati del CYP 2D6 e' necessario prendere in considerazio ne il potenziale di interazioni. Cefalea da abuso di analgesici (MOH):l'uso prolungato di analgesici per il mal di testa puo' peggiorare il disturbo. Se questo e' il caso o se si sospetta che lo sia, sospender e il trattamento e chiedere assistenza medica. La diagnosi di cefalea da abuso di analgesici deve essere sospettata nei pazienti che hanno mal di testa frequenti o quotidiani a dispetto (o a causa) dell'utilizzo regolare di medicinali analgesici.

Interazioni

Ergotamina, derivati dell'ergot (inclusa metisergide), altri agonisti dei recettori 5 HT1B/1D: a causa di un effetto additivo, l'uso concomitante di rizatriptan ed ergotamina, derivati dell'ergot (compresa metisergide) o altri agonisti dei recettori 5 HT1B/1D (per esempio sumatriptan, zolmitriptan, naratriptan) aumenta il rischio di vasocostrizionecoronarica e di effetti ipertensivi. Questa combinazione e' controind icata. Inibitori delle monoaminossidasi: rizatriptan e' metabolizzato principalmente mediante la monoaminossidasi del sottotipo "A" (MAO-A).Le concentrazioni plasmatiche di rizatriptan e del suo metabolita att ivo N- monodesmetile sono state incrementate dalla somministrazione contemporanea di un inibitore della MAO-A selettivo e reversibile. Con MAO-inibitori non selettivi, reversibili (per esempio linezolide) e irreversibili, sono da prevedersi effetti simili o maggiori. A causa del rischio di vasocostrizione coronarica e di episodi ipertensivi, la somministrazione di rizatriptan a pazienti che assumono MAO-inibitori e' controindicata. Beta-bloccanti: le concentrazioni plasmatiche di rizatriptan possono essere aumentate dalla somministrazione concomitante dipropranololo. Con ogni probabilita' questo incremento e' dovuto all'i nterazione nel metabolismo di primo passaggio tra i due principi attivi, poiche' la MAO-A riveste un ruolo nel metabolismo sia di rizatriptan sia di propranololo. Questa interazione provoca un incremento medio dell'AUC e della C max del 70-80%. Nei pazienti in terapia con propranololo, deve essere usata la dose da 5 mg di rizatriptan. In uno studiosull'interazione tra farmaci, nadololo e metoprololo non hanno altera to le concentrazioni plasmatiche di rizatriptan. Inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRI)/Inibitori del reuptake della serotonina e della noradrenalina (SNRI) e sindrome da serotonina: in seguito all'uso concomitante di inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRI) o di inibitori del reuptake della serotonina e della noradrenalina (SNRI) e triptani sono stati descritti casi di pazienti con sintomi compatibili con la sindrome da serotonina (incluse alterazionedello stato mentale, instabilita' autonomica e anomalie neuromuscolar i). Studi in vitro indicano che rizatriptan inibisce il citocromo P4502D6 (CYP 2D6). Non sono disponibili dati sull'interazione clinica. Qu ando rizatriptan viene somministrato a pazienti che assumono substratidel CYP 2D6, deve essere tenuta in considerazione la potenziale inter azione.

Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati osservati con maggiore frequenza durante gli studi clinici sono stati capogiri, sonnolenza e astenia/affaticamento.Gli effetti indesiderati descritti di seguito sono stati valutati nel corso degli studi clinici e/o riportati durante l'esperienza del peri odo post-marketing. Molto comune (>=1/10); comune (>=1/100, <1/10); non comune (>=1/1000, <1/100); raro (>=1/10.000, <1/1000); molto raro (<=1/10.000), non nota. Disturbi del sistema immunitario. Non nota: reazioni di ipersensibilita', reazioni anafilattiche/anafilattoidi. Disturbi psichiatrici. Non comune: disorientamento, insonnia, nervosismo. Patologie del sistema nervoso. Comune: capogiri, sonnolenza, parestesia,cefalea, ipoestesia, diminuzione dell'acutezza mentale, tremore; non comune: atassia, vertigine; raro: sincope, disgeusia/ gusto sgradevole, sindrome da serotonina; non nota: convulsioni. Patologie dell'occhio. Non comune: visione offuscata. Patologie cardiache. Comune: palpitazioni, tachicardia; raro: ischemia o infarto del miocardio, accidente cerebrovascolare. La maggior parte di queste reazioni avverse e' stata riportata in pazienti con fattori di rischio predittivi di cardiopatiacoronarica; non nota: aritmia, bradicardia. Patologie vascolari. Comu ne: vampate di calore/rossore; non comune: ipertensione; non nota: ischemia vascolare periferica. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Comune: disturbi faringei, dispnea; raro: affanno. Patologie gastrointestinali. Comune: nausea, secchezza delle fauci, vomito, diarrea; non comune: sete, dispepsia; non nota: colite ischemica. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Comune: arrossamento, sudorazione; non comune: prurito, orticaria; raro: angioedema (per esempio edema facciale, gonfiore della lingua, edema faringeo), rash, necrolisi epidermica tossica. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo. Comune: sensazione di pesantezza regionale; non comune: dolore al collo, tensione regionale, rigidita', debolezza muscolare; raro: dolore al viso; non nota: mialgia. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Comune: astenia/affaticamento, dolore addominale o toracico. Esami diagnostici. Non nota: anomalie dell'ECG.

Gravidanza e allattamento

La sicurezza d'uso di rizatriptan durante la gravidanza umana non e' stata stabilita. Gli studi condotti sugli animali, a livelli di dosaggio superiori a quelli terapeutici, non indicano effetti nocivi sullo sviluppo dell'embrione o del feto, sul parto e sullo sviluppo postnatale. Poiche' gli studi sulla riproduzione e lo sviluppo animale non sono sempre predittivi della risposta umana, il farmaco deve essere usato durante la gravidanza solo se assolutamente necessario. Uso durante l'allattamento Studi condotti sui ratti hanno indicato un passaggio moltoelevato di rizatriptan nel latte. Sono state osservate riduzioni tran sitorie e molto limitate del peso corporeo dei cuccioli prima dello svezzamento solo quando l'esposizione sistemica materna eccedeva di molto i livelli di massima esposizione per l'uomo. Non esistono dati relativi all'uomo. E' pertanto necessario esercitare cautela quando si somministra rizatriptan a donne che allattano al seno. L'esposizione dei neonati deve essere minimizzata, evitando l'allattamento per le 24 ore successive al trattamento.