Categoria farmacoterapeutica

Antiemicranici.

Principi attivi

Rizatriptan benzoato.

Eccipienti

Mannitolo; maltodestrina; cellulosa microcristallina; crospovidone tipo A; saccarina sodica; silice colloidale anidra; magnesio stearato; aroma di mentolo (maltodestrine, mentolo naturale, amido di mais modificato).

Indicazioni

Trattamento acuto della fase cefalalgica degli attacchi emicranici cono senza aura; rizatriptan non deve essere usato come profilassi.

Controindicazioni / effetti secondari

Ipersensibilita' al rizatriptan, al mentolo o ad uno qualsiasi degli eccipienti; somministrazione contemporanea di inibitori delle monoaminossidasi (MAO) o l'uso entro le 2 settimane dalla sospensione della terapia con inibitori delle MAO; controindicato in pazienti con insufficienza epatica o renale di grado severo; rizatriptan e' controindicato in pazienti con anamnesi positiva per accidente cerebrovascolare (ACV) o attacco ischemico transitorio (TIA); ipertensione moderatamente severa o severa, o ipertensione lieve non trattata; coronaropatia accertata, inclusa cardiopatia ischemica (angina pectoris, anamnesi di infartodel miocardio, o ischemia silente documentata), segni e sintomi di ca rdiopatia ischemica, o angina di Prinzmetal; vasculopatia periferica; uso contemporaneo di rizatriptan ed ergotamina, ergot derivati (inclusa la metisergide) o altri agonisti dei recettori 5-HT1B/1D.

Posologia

Adulti dai 18 anni in su: 10 mg. Le dosi devono essere somministrate adistanza di almeno 2 ore l'una dall'altra; nelle 24 ore non devono es sere assunte piu' di 2 dosi. In caso di ricomparsa della cefalea entro24 ore: se la cefalea si ripresenta dopo la risoluzione dell'attacco iniziale, puo' essere assunta un'ulteriore dose. Osservare i limiti didosaggio summenzionati. In caso di mancato effetto: negli studi contr ollati non e' stata esaminata l'efficacia di una seconda dose per il trattamento dello stesso attacco, quando una dose iniziale e' inefficace. Quindi, se un paziente non risponde alla prima dose, non deve essere assunta una seconda dose per il medesimo attacco. Gli studi clinici hanno mostrato che se un paziente non risponde al trattamento di un attacco, e' ancora verosimile che risponda al trattamento per attacchi successivi. Alcuni pazienti devono ricevere la dose piu' bassa (5 mg) di Rizatriptan compresse, in particolare i gruppi seguenti di pazienti:pazienti in cura con propanololo. Rizatriptan deve essere somministra to a distanza di almeno 2 ore dalla somministrazione di propanololo; pazienti con compromissione renale da lieve a moderata; pazienti con compromissione epatica da lieve a moderata. Le dosi devono essere somministrate a distanza di almeno 2 ore l'una dall'altra; nelle 24 ore non devono essere assunte piu' di 2 dosi. Pazienti con piu' di 65 anni di eta': la sicurezza e l'efficacia del rizatriptan in pazienti di eta' superiore ai 65 anni non sono state valutate in modo sistematico. Bambini (con meno di 12 anni): l'uso di rizatriptan in pazienti di eta' inferiore a 12 anni non e' raccomandato. Non sono disponibili dati riguardanti l'uso del rizatriptan nei bambini di eta' inferiore a 12 anni. Adolescenti (da 12 a 17 anni di eta'): l'uso di rizatriptan in pazientidi eta' inferiore a 18 anni non e' raccomandato. In uno studio contro llato verso placebo, l'efficacia del rizatriptan compresse da 5 mg nonsi e' rivelato superiore al placebo. L'efficacia di rizatriptan in pa zienti di eta' inferiore a 18 anni non e' stata valutata. L'assunzionedella compressa orodispersibile non prevede l'ingestione di liquidi. La compressa si scioglie sulla lingua e viene inghiottita con la saliva. Questa formulazione puo' essere usata nelle situazioni in cui non sono disponibili liquidi, o per evitare la nausea e il vomito che possono accompagnare l'ingestione delle compresse. Tuttavia, l'assorbimentodi rizatriptan come compressa orodispersibile puo' essere ritardato e di conseguenza anche il suo effetto. L'assorbimento di rizatriptan e' ritardato di circa 1 ora quando somministrato contemporaneamente al c ibo. Pertanto, l'instaurarsi dell'effetto puo' essere ritardato quandorizatriptan viene somministrato a stomaco pieno.

Conservazione

Conservare il medicinale nella confezione originale per proteggerlo dall'umidita'.

Avvertenze

Rizatriptan deve essere somministrato solo a pazienti nei quali sia stata fatta una chiara diagnosi di emicrania. Non deve essere somministrato a pazienti con emicrania emiplegica o basilare. Rizatriptan non deve essere usato per trattare cefalee "atipiche", per esempio quelle che possono essere associate a condizioni mediche potenzialmente serie (come AVC, rottura di aneurisma) nelle quali la vasocostrizione cerebrovascolare puo' essere pericolosa. Rizatriptan puo' essere associato a sintomi transitori che comprendono dolore e oppressione toracica i quali possono essere intensi e interessare la gola. Qualora si ritenga che tali sintomi indichino una cardiopatia ischemica, non devono essere assunte ulteriori dosi e deve essere effettuata un'appropriata valutazione clinica. Il rizatriptan non deve essere somministrato, senza una precedente valutazione, a pazienti nei quali e' probabile una malattiacardiaca non diagnosticata o a pazienti a rischio per cardiopatia cor onarica (CAD) [ad es. pazienti con ipertensione, diabete mellito, fumatori o coloro che fanno uso di terapia nicotinica sostitutiva, uomini di eta' superiore ai 40 anni, donne in eta' postmenopausale, pazienti con blocco di branca e coloro con un'importante anamnesi familiare di CAD]. Le valutazioni cardiologiche possono non identificare tutti i pazienti con patologia cardiaca e, in casi molto rari, si sono verificati seri eventi cardiaci in pazienti senza una cardiopatia di base dopo somministrazione di 5- HT1 agonisti. I pazienti con CAD accertata non devono essere trattati con rizatriptan. Gli agonisti dei recettori 5-HT1B/1D sono stati associati a vasospasmo coronarico. In rari casi, conl'uso degli agonisti dei recettori 5-HT1B/1D, compreso rizatriptan, s ono stati riportati ischemia o infarto del miocardio. E' opportuno attendere almeno 6 ore dall'uso di rizatriptan prima di somministrare farmaci ergotamino- simili (ad es. ergotamina, diidroergotamina o metisergide). Prima che sia somministrato il rizatriptan devono trascorrere almeno 24 ore dalla somministrazione di una preparazione contenente ergotamina. Sebbene in uno studio di farmacologia clinica su 16 soggetti maschi sani trattati con rizatriptan per os ed ergotamina per via parenterale non siano stati osservati effetti vasospastici addizionali, questi sono teoricamente possibili. La sindrome da serotonina (inclusi alterazione dello status psichico, instabilita' autonomica e anormalita' neuromuscolare) e' stata segnalata a seguito di trattamento concomitante con triptani e inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI) o inibitori della ricaptazione della serotonina-noradrenalina (SNRI). Queste reazioni possono essere gravi. Se il trattamento concomitante con rizatriptan e un SSRI o un SNRI e' giustificato dal punto di vista clinico, si consiglia di tenere il paziente sotto appropriata osservazione, in particolare durante la fase iniziale del trattamento, in caso di aumento del dosaggio, o nel caso venga aggiunto alla terapia un altro farmaco serotoninergico. In pazienti trattati con triptani, fra i quali rizatriptan, puo' verificarsi angioedema (per es. edema del volto, gonfiore della lingua ed edema faringeo). In caso di angioedema della lingua o della faringe, il paziente deve essere posto sotto osservazione medica fino a risoluzione dei sintomi. Il trattamento deve essere immediatamente interrotto e sostituito con un farmaco di classe diversa. L'uso prolungato di qualsiasi antidolorifico per la cefalea puo' peggiorarla. Se si manifesta o si sospetta tale situazione rivolgersi al medico e sospendere il trattamento. Si deve sospettareuna diagnosi di MOH (Cefalea da abuso di medicinali) in pazienti che manifestano cefalee frequenti o giornaliere nonostante (o a causa) dell'uso regolare di farmaci anticefalici.

Interazioni

Ergotamina, ergot derivati (inclusa la metisergide), altri agonisti del recettore 5 HT1B/1D: a causa di un effetto additivo, l'uso concomitante di rizatriptan e di ergotamina, di ergot derivati (inclusa la metisergide), o di altri agonisti del recettore 5 HT1B/1D (per es.: sumatriptan, zolmitriptan, naratriptan) aumenta il rischio di vasocostrizione delle arterie coronarie e di effetti ipertensivi. Questa associazione e' controindicata. Inibitori della monoaminossidasi: il rizatriptan e' metabolizzato principalmente tramite la monoaminossidasi sottotipo "A" (MAO-A). Le concentrazioni plasmatiche del rizatriptan e del suo metabolita attivo N-monodesmetile venivano incrementate dalla somministrazione contemporanea di un inibitore della MAO-A selettivo e reversibile. Con inibitori delle MAO non selettivi, reversibili (per es. linezolid) e irreversibili sono previsti effetti simili o maggiori. A causadel rischio di vasocostrizione delle arterie coronarie e di episodi i pertensivi, la somministrazione di rizatriptan a pazienti che assumonoinibitori delle MAO e' controindicata. Beta-bloccanti: le concentrazi oni plasmatiche del rizatriptan possono essere aumentate dalla contemporanea somministrazione di propranololo. Questo incremento e' per lo piu' dovuto all'interazione nel metabolismo di primo passaggio tra i due farmaci, poiche' la MAO-A gioca un ruolo nel metabolismo sia del rizatriptan che del propranololo. Questa interazione porta ad un incremento medio dell'AUC e della Cmax del 70-80%. In pazienti in terapia con propranololo, deve essere usata la dose da 5 mg. In uno studio sull'interazione fra farmaci, nadololo e metoprololo non hanno alterato le concentrazioni plasmatiche del rizatriptan. Inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI)/Inibitori della ricaptazione della serotoninanoradrenalina (SNRI) e sindrome da serotonina: vi sono statesegnalazioni di pazienti con sintomi compatibili con la sindrome da s erotonina (inclusi alterazione dello status psichico, instabilita' autonomica e anormalita' neuromuscolari) dopo l'uso di inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI) o inibitori della ricaptazione della serotonina-noradrenalina (SNRI) e triptani. Se il trattamento concomitante con rizatriptan e un SSRI o un SNRI e' giustificato dal punto di vista clinico, si consiglia di tenere il paziente sotto appropriata osservazione, in particolare durante la fase iniziale del trattamento, in caso di aumento del dosaggio, o nel caso venga aggiunto alla terapia un altro farmaco serotonergico. Studi in vitro indicano che il rizatriptan inibisce il citocromo P450 2D6 (CYP 2D6): non sono disponibili dati sull'interazione clinica. Quando il rizatriptan e' somministrato a pazienti che assumono substrati del CYP 2D6, deve essere considerata la potenziale interazione. Erba di San Giovanni: e' possibile l'insorgenza di effetti indesiderati piu' frequenti durante l'uso concomitante di triptani (agonisti dei recettori 5- HT1B/1D) e preparati erboristici contenenti l'erba di San Giovanni (Hypericum perforatum).

Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati piu' comuni valutati negli studi clinici sonostati capogiro, sonnolenza e astenia/affaticamento. Nel corso di stud i clinici e/o nella fase post-marketing sono stati segnalati i seguenti effetti indesiderati: molto comune (>=1/10); comune (da >=1/100 a <1/10); non comune: (da >=1/1000 a <1/100); raro (da >=1/10.000 a <1/1.000); molto raro (<1/10.000), non nota. Disturbi del sistema immunitario. Non nota: reazioni di ipersensibilita', anafilassi/reazioni anafilattoidi. Disturbi psichiatrici. Non comune: disorientamento, insonnia, nervosismo. Patologie del sistema nervoso. Comune: capogiro, sonnolenza, parestesie, cefalea, ipoestesia, diminuzione dell'acutezza mentale,tremore; non comune: atassia, vertigini; raro: sincope, disgeusia/alt erazione del gusto, sindrome da serotonina; non nota: convulsioni. Patologie dell'occhio. Non comune: visione offuscata. Patologie cardiache. Comune: palpitazioni, tachicardia; raro: ischemia del miocardio o infarto, accidente cerebrovascolare. La maggior parte di queste reazioniavverse sono state segnalate in pazienti con fattori di rischio predi ttivi di coronaropatia. Patologie vascolari. Comune: vampate di calore/arrossamenti; non comune: ipertensione; non nota: ischemia vascolare periferica. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Comune:disturbi faringei, dispnea; raro: respiro ansimante. Patologie gastro intestinali. Comune: nausea, bocca secca, vomito, diarrea; non comune:sete, dispesia. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Comu ne: arrossamento, sudorazione; non comune: prurito, orticaria; raro: angioedema (per es. edema del volto, gonfiore della lingua, edema faringeo), rash, necrolisi epidermica tossica. Patologie del sistema muscolo-scheletrico e del tessuto connettivo. Comune: pesantezza locale; noncomune: dolore al collo, irrigidimento locale, rigidita', debolezza m uscolare; raro: dolore al viso. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Comune: astenia/affaticamento, dolore addominale o toracico.

Gravidanza e allattamento

La sicurezza dell'uso del rizatriptan durante la gravidanza nella specie umana non e' stata accertata. Gli studi su animali, a livelli di dosaggio superiori a quelli terapeutici, non indicano effetti dannosi rispetto allo sviluppo dell'embrione o del feto, sul corso della gestazione, del parto e dello sviluppo postnatale. Poiche' studi di riproduzione e sviluppo nell'animale non sono sempre predittivi della risposta nell'uomo, rizatriptan deve essere usato durante la gravidanza solo incaso di effettiva necessita'. Studi nei ratti hanno indicato che si e ' verificato un passaggio molto elevato di rizatriptan nel latte materno. Riduzioni transitorie e molto scarse dei pesi corporei dei cuccioli prima dello svezzamento, sono state osservate solo quando l'esposizione sistemica materna eccedeva molto rispetto ai livelli di esposizione massima per l'uomo. Non esistono dati nell'uomo. Quindi, deve essereesercitata cautela quando si somministra il rizatriptan a donne che a llattano. L'esposizione dei neonati deve essere minimizzata evitando l'allattamento nelle 24 ore successive al trattamento.