Categoria farmacoterapeutica

Antiemicranici.

Principi attivi

Rizatriptan.

Eccipienti

Gelatina, mannitolo (E421), glicina, aspartame (E951), aroma di menta piperita (composto di olio di menta piperita, maltodestrina e destrina).

Indicazioni

Trattamento acuto della fase cefalalgica degli attachi emicranici con o senza aura negli adulti.

Controindicazioni / effetti secondari

Ipersensibilita' al rizatriptan o ad uno qualsiasi degli eccipienti; somministrazione contemporanea di inibitori delle monoaminossidasi (MAO) o l'uso entro le 2 settimane dalla sospensione della terapia con inibitori delle MAO; il farmaco e' controindicato in pazienti con insufficienza epatica o renale di grado severo; in pazienti con anamnesi positiva per accidente cerebrovascolare (ACV) o attacco ischemico transitorio (TIA); ipertensione moderatamente severa o severa, o ipertensione lieve non trattata; coronaropatia accertata, inclusa cardiopatia ischemica (angina pectoris, anamnesi di infarto del miocardio, o ischemia silente documentata), segni e sintomi di cardiopatia ischemica, o angina di Prinzmetal; malattia vascolare periferica; uso contemporaneo di rizatriptan ed ergotamina, ergot derivati (inclusa la metisergide) o altri agonisti dei recettori 5-HT 1B/1D.

Posologia

Il medicinale non deve essere usato per la profilassi. Il farmaco puo'essere assunto senza liquidi. Il liofilizzato orale e' confezionato i n un blister contenuto all'interno di una bustina di alluminio. I pazienti devono essere istruiti a non rimuovere il blister dalla bustina esterna fino al momento immediatamente precedente l'assunzione della dose. La confezione blister deve essere aperta con mani asciutte e il liofilizzato orale deve essere posto sulla lingua, dove si dissolvera' everra' ingerito con la saliva. Il medicinale e' disponibile anche com e formulazione in compresse. Il liofilizzato orale puo' essere usato nelle situazioni in cui non sono disponibili liquidi, o per evitare la nausea ed il vomito che possono accompagnare l'ingestione delle compresse con i liquidi. Adulti dai 18 anni in su: 10 mg. Dosi ulteriori: ledosi devono essere somministrate a distanza di almeno 2 ore l'una dal l'altra; nelle 24 ore non devono essere assunte piu' di 2 dosi. In caso di ricomparsa della cefalea entro 24 ore: se la cefalea si ripresenta dopo la risoluzione dell'attacco iniziale, puo' essere assunta una ulteriore dose. Osservare i limiti di dosaggio summenzionati. In caso di mancato effetto: negli studi controllati non e' stata esaminata l'efficacia di una seconda dose per il trattamento dello stesso attacco, quando una dose iniziale e' inefficace. Quindi, se un paziente non risponde alla prima dose, non deve essere assunta una seconda dose per il medesimo attacco. Gli studi clinici hanno mostrato che se un paziente non risponde al trattamento di un attacco, e' ancora verosimile che risponda al trattamento per attacchi successivi. Alcuni pazienti devono ricevere la dose piu' bassa (5 mg) del medicinale, in particolare i gruppi seguenti di pazienti: pazienti in trattamento con propranololo. Rizatriptan deve essere somministrato a distanza di almeno 2 ore dalla somministrazione di propranololo; pazienti con insufficienza renale lieve o moderata; pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata. Le dosi devono essere separate da intervalli di almeno 2 ore; nell'arco delle 24 ore non possono essere assunte piu' di 2 dosi. Bambini e Adolescenti (eta' inferiore a 18 anni): la sicurezza e l'efficacia delfarmaco in bambini e adolescenti di eta' inferiore a 18 anni non e' s tata ancora accertata; non puo' essere fatta alcuna raccomandazione suuna posologia. Pazienti oltre 65 anni di eta': la sicurezza e l'effic acia del rizatriptan in pazienti di eta' superiore ai 65 anni non sonostate valutate in modo sistematico.

Conservazione

Non conservare a temperatura superiore ai 30 gradi C. Conservare nellaconfezione originale per proteggere il medicinale dall'umidita'.

Avvertenze

Il medicinale deve essere somministrato solo a pazienti nei quali sia stata fatta una chiara diagnosi di emicrania. Il farmaco non deve essere somministrato a pazienti con emicrania emiplegica o basilare. Il medicinale non deve essere usato per trattare cefalee "atipiche", per esempio quelle che possono essere associate a condizioni mediche potenzialmente serie (come ACV, rottura di aneurisma) nelle quali la vasocostrizione cerebrovascolare puo' essere pericolosa. Rizatriptan puo' essere associato a sintomi transitori che comprendono dolore ed oppressione toracica i quali possono essere intensi ed interessare la gola. Qualora si ritenga che tali sintomi indichino una cardiopatia ischemica, non devono essere assunte ulteriori dosi e deve essere effettuata una appropriata valutazione clinica. Il rizatriptan non deve essere somministrato, senza una precedente valutazione, a pazienti nei quali e' probabile una malattia cardiaca non diagnosticata o a pazienti a rischio per cardiopatia coronarica (CAD) [ad es., pazienti con ipertensione, diabete mellito, fumatori o coloro che fanno uso di terapia nicotinica sostitutiva, uomini di eta' superiore ai 40 anni, donne in eta' postmenopausale, pazienti con blocco di branca e coloro con una importante anamnesi familiare di CAD]. Le valutazioni cardiologiche possono non identificare tutti i pazienti con patologia cardiaca e, in casi molto rari, si sono verificati seri eventi cardiaci in pazienti senza una cardiopatia di base dopo somministrazione di 5HT 1 agonisti. I pazienti conCAD accertata non devono essere trattati con il farmaco. Gli agonisti dei recettori 5-HT 1B/1D sono stati associati con vasospasmo coronari co. In rari casi, con l'uso degli agonisti dei recettori 5HT 1B/1D , compreso il medicinale, sono stati riportati ischemia o infarto del miocardio. Altri agonisti 5-HT 1B/1D (ad es., il sumatriptan) non devono essere usati contemporaneamente con il medicinale. E' opportuno attendere almeno 6 ore dall'uso di rizatriptan prima di somministrare farmaci ergotamino-simili (ad es., ergotamina, diidroergotamina o metisergide). Prima che sia somministrato il rizatriptan devono trascorrere almeno 24 ore dalla somministrazione di una preparazione contenente ergotamina. Sebbene in uno studio di farmacologia clinica su 16 soggetti maschi sani trattati con rizatriptan per os e ergotamina per via parenterale non siano stati osservati effetti vasospastici addizionali, questisono teoricamente possibili. La sindrome da serotonina (inclusi alter azione dello status psichico, instabilita' autonomica e anormalita' neuromuscolare) e' stata segnalata a seguito di trattamento concomitantecon triptani e inibitori selettivi della ricaptazione della serotonin a (SSRI) o inibitori della ricaptazione della serotonina-noradrenalina(SNRI). Queste reazioni possono essere gravi. Se il trattamento conco mitante con rizatriptan e un SSRI o un SNRI e' giustificato dal punto di vista clinico, si consiglia di tenere il paziente sotto appropriataosservazione, in particolare durante la fase iniziale del trattamento , in caso di aumento del dosaggio, o nel caso venga aggiunto alla terapia un altro medicinale serotonergico. Gli effetti indesiderati possono verificarsi con maggiore frequenza con l'uso concomitante di triptani (5- HT1B/1D - agonisti) e di preparazioni a base di erbe che contengono Erba di S. Giovanni (Hypericum perforatum ). In pazienti trattati con triptani, fra i quali rizatriptan, puo' verificarsi angioedema (per es. edema del volto, gonfiore della lingua ed edema faringeo). In caso di angioedema della lingua o del faringe il paziente deve essere posto sotto osservazione medica fino a risoluzione dei sintomi. Il trattamento deve essere immediatamente interrotto e sostituito con un farmaco di classe diversa. Fenilchetonurici: pazienti con fenilchetonuria devono essere informati che la fenilalanina puo' essere dannosa. I liofilizzati orali contengono aspartame (che contiene fenilalanina). Ciascun liofilizzato orale da 5 mg contiene 1,88 mg di aspartame e ciascun liofilizzato orale da 10 mg contiene 3,75 mg di aspartame. Quando il rizatriptan e' somministrato a pazienti in terapia con substrati del CYP 2D6, deve essere considerata la potenzialita' di interazione. L'uso prolungato di qualsiasi antidolorifico per la cefalea puo' peggiorarla. In caso si verifichi o si sospetti questa evenienza, si deve ottenere un parere medico e interrompere il trattamento. La diagnosi di cefalea da uso eccessivo di farmaci deve essere sospettata in pazienti con cefalee frequenti o giornaliere nonostante l'uso regolare di farmaci per la cefalea (o a causa di esso).

Interazioni

Ergotamina, ergot derivati (inclusa la metisergide), altri agonisti del recettore 5-HT 1B/1D: a causa di un effetto additivo, l'uso concomitante di rizatriptan e di ergotamina, di ergot derivati (inclusa la metisergide), o di altri agonisti del recettore 5-HT 1B/1D (per es.: sumatriptan, zolmitriptan, naratriptan) aumenta il rischio di vasocostrizione delle arterie coronarie e di effetti ipertensivi. Questa associazione e' controindicata. Inibitori delle monoaminoossidasi: il rizatriptan e' metabolizzato principalmente tramite la monoaminossidasi tipo A (MAO-A). Le concentrazioni plasmatiche del rizatriptan e del suo metabolita attivo N- monodesmetile venivano incrementate dalla somministrazione contemporanea di un inibitore della MAO-A selettivo e reversibile. Con inibitori delle MAO non selettivi, reversibili (per es.: linezolid) e irreversibili sono previsti effetti simili o maggiori. A causa del rischio di vasocostrizione delle arterie coronarie e di episodi ipertensivi, la somministrazione del farmaco a pazienti che assumono inibitori delle MAO e' controindicata. Beta-bloccanti: le concentrazioni plasmatiche del rizatriptan possono essere aumentate dalla contemporanea somministrazione di propranololo. Questo incremento e' per lo piu' dovuto all'interazione nel metabolismo di primo passaggio tra i due farmaci, poiche' la MAO-A gioca un ruolo nel metabolismo sia del rizatriptan che del propranololo. Questa interazione porta ad un incremento medio dell'AUC e della Cmax del 70-80%. In pazienti in terapia con propranololo, deve essere usata la dose da 5 mg di medicinale. In uno studio sull'interazione fra farmaci, nadololo e metoprololo non hanno alterato le concentrazioni plasmatiche del rizatriptan. Inibitori selettividella ricaptazione della serotonina (SSRI)/Inibitori della ricaptazio ne della serotonina-noradrenalina (SNRI) e sindrome della serotonina: vi sono state segnalazioni di pazienti con sintomi compatibili con la sindrome da serotonina (inclusi alterazione dello status psichico, instabilita' autonomica e anormalita' neuromuscolari) dopo l'uso di inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI) o inibitori della ricaptazione della serotonina-noradrenalina (SNRI) e triptan. Studi in vitro indicano che il rizatriptan in vitro inibisce il citocromo P450 2D6 (CYP 2D6). Non sono disponibili dati sull'interazione clinica. Quando il rizatriptan e' somministrato a pazienti che assumono substrati del CYP 2D6, deve essere considerata la potenziale interazione.

Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati piu' comuni valutati negli studi clinici sonostati capogiro, sonnolenza e astenia/affaticamento. I seguenti effett i indesiderati sono stati valutati negli studi clinici e/o riportati nell'esperienza post-marketing: molto comune (>= 1/10); comune (>=1/100, <1/10); non comune (>=1/1.000, <1/100); raro (>=1/10.000, <1/1.000),molto raro (<= 1/10.000), non nota. Disturbi del sistema immunitario. Non comune: reazione di ipersensibilita'; Raro: anafilassi/reazione a nafilattoide. Disturbi psichiatrici. Non comune: disorientamento, insonnia, nervosismo. Patologie del sistema nervoso. Comune: capogiro, sonnolenza, parestesie, cefalea, ipoestesia, diminuzione dell'acutezza mentale, tremore; non comune: atassia, vertigini; raro: disgeusia/alterazione del gusto, sincope, sindrome da serotonina; non nota: crisi convulsive. Patologie dell'occhio. Non comune: visione annebbiata. Patologie cardiache. Comune: palpitazioni, tachicardia; raro: ischemia o infarto del miocardio, accidente cerebrovascolare. La maggior parte di queste reazioni avverse sono state segnalate in pazienti con fattori di rischio predittivi di coronaropatia; non nota: aritmia, bradicardia. Patologie vascolari. Comune: vampate di calore; non comune: ipertensione; non nota: ischemia vascolare periferica. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Comune: disturbi faringei, dispnea; raro: sibilo respiratorio. Patologie gastrointestinali. Comune: nausea, secchezza delle fauci, vomito, diarrea; non comune: sete, dispepsia; non nota:colite ischemica. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Co mune: arrossamento, sudorazione, eruzione cutanea; non comune: prurito, orticaria, angioedema (per es.: edema del volto, gonfiore della lingua, edema della faringe); raro: necrolisi epidermica tossica. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo. Comune: pesantezza locale; non comune: dolore cervicale, irrigidimento locale, rigidita', debolezza muscolare; raro: dolore al viso; non nota: mialgia.Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazi one. Comune: astenia/affaticamento, dolore addominale o toracico. Esami diagnostici. Non nota: anomalie dell'ECG.

Gravidanza e allattamento

Gli effetti sulla fertilita' umana non sono stati investigati. Studi sull'animale hanno evidenziato soltanto effetti minimi sulla fertilita'a concentrazioni plasmatiche di gran lunga superiori alla concentrazi one terapeutica nell'uomo (piu' di 500 volte). La sicurezza dell'uso del rizatriptan durante la gravidanza nella specie umana non e' stata accertata. Gli studi su animali a livelli di dosaggio superiori a quelli terapeutici non indicano effetti dannosi sullo sviluppo dell'embrione o del feto, ne' sul corso della gestazione, del parto e dello sviluppo postnatale. Poiche' studi di riproduzione e sviluppo nell'animale non sono sempre predittivi della risposta nell'uomo, il medicinale deveessere usato durante la gravidanza solo in caso di effettiva necessit a'. Studi nei ratti hanno indicato che si e' verificato un passaggio molto elevato di rizatriptan nel latte. Riduzioni transitorie e molto scarse dei pesi corporei dei cuccioli prima dello svezzamento, sono state osservate solo quando l'esposizione sistemica materna eccedeva molto rispetto ai livelli di esposizione massima per l'uomo. Non esistono dati nell'uomo. Quindi, deve essere esercitata cautela quando si somministra il rizatriptan a donne che allattano. L'esposizione dei neonatideve essere minimizzata evitando l'allattamento per le 24 ore success ive al trattamento.