Categoria farmacoterapeutica

Anestetici generali.

Principi attivi

Propofol.

Eccipienti

Olio di soia raffinato, trigliceridi a catena media, glicerolo, lecitina d'uovo, sodio oleato, acqua per preparazioni iniettabili.

Indicazioni

Induzione e mantenimento dell'anestesia generale, in adulti e bambini con eta' superiore ad 1 mese; sedazione di pazienti ventilati con eta'superiore ai 16 anni in unita' di terapia intensiva; sedazione per pr ocedure diagnostiche e chirurgiche, da solo o in combinazione con anestesia locale o regionale in adulti e bambini con eta' superiore a 1 mese.

Controindicazioni / effetti secondari

Pazienti con ipersensibilita' nota al propofol o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Il medicinale contiene olio di semi di soia e non deve essere utilizzato in pazienti con ipersensibilita' alle arachidi o allasoia. Il prodotto non deve essere usato in pazienti di eta' pari o in feriore a 16 anni per la sedazione per la terapia intensiva

Posologia

Propofol deve essere somministrato solo in un ambiente ospedaliero o di day hospital che sia dotato di un adeguato equipaggiamento. Si raccomanda di sottoporre la funzione circolatoria e respiratoria a costantemonitoraggio (ECG, pulsossimetro) e di accertarsi che l'equipaggiamen to necessario per il mantenimento della pervieta' delle vie aeree, perla ventilazione artificiale e per altre misure di rianimazione sia se mpre immediatamente disponibile. Per la sedazione durante interventi chirurgici o diagnostici, e' opportuno che propofol non venga somministrato dalla stessa persona che effettua l'intervento chirurgico o diagnostico. Generalmente, in associazione con propofol e' richiesta la somministrazione supplementare di analgesici. Propofol viene somministrato per via endovenosa. La posologia viene stabilita in base alla risposta individuale del paziente.

Anestesia generale negli adulti. Induzione dell'anestesia: 20-40 mg di propofol ogni 10 secondi fino alla comparsa dei segni clinici dell'anestesia. Per la maggior parte dei pazienti adulti di eta' inferiore ai 55 anni sono generalmente richieste dosi comprese tra 1,5 e 2,5 mg/kg di peso corporeo. In pazienti di eta' superiore e nei pazienti appartenenti alle classi III e IV della classificazione ASA, in particolare in presenza di alterazioni della funzionalita' cardiaca, e' sufficiente una dose inferiore e la dose totale puo' essere ridotta a 1 mg/kg peso corporeo o meno. In questi pazienti la velocita' di somministrazione deve essere inferiore. Mantenimento dell'anestesia: somministrare mediante infusione continua. La dose necessaria e' generalmente compresa tra 4 e 12 mg/kg peso corporeo all'ora. Nei pazienti anziani, nei pazienti in cattive condizioni generali, nei pazienti appartenenti alle classi III e IV della classificazione ASA e nei pazienti ipovolemici la posologia deve eventualmente essere ridotta.

Anestesia generale nei bambini di eta' superiore ai 3 anni. Induzione dell'anestesia: titolare lentamente fino alla comparsa dei segni clinici dell'anestesia. Regolare il dosaggio in base all'eta' e/o al peso corporeo con 2,5 mg/kg peso corporeo. Al di sotto di questa eta' puo' essere necessaria una dose piu' elevata (2,5-4 mg/kg di peso corporeo). Mantenimento dell'anestesia generale: somministrare per infusione per mantenere la profondita' dell'anestesia richiesta. La velocita' di somministrazione necessaria varia significativamente tra i pazienti, ma velocita' comprese tra 9 e 15 mg/kg di peso corporeo all'ora,permettono generalmente di ottenere un livello soddisfacente di anest esia. Nei bambini piu' piccoli puo' essere necessaria una dose piu' elevata. Nei pazienti appartenenti alle classi III e IV della classificazione ASA si raccomandano dosaggi inferiori.

Sedazione di pazienti ventilati in terapia intensiva: somministrare mediante infusione continua. La velocita' deve essere stabilita in base alla profondita' di sedazione richiesta. Nella maggior parte dei pazienti si ottiene una sedazione sufficiente con dosi comprese tra 0,3 e 4,0 mg per kg di peso corporeo per ora. Il propofol non e' indicato per la sedazione dei pazienti di eta' pari o inferiore ai 16 anni in corso di terapia intensiva.Si sconsiglia la somministrazione del propofol tramite il sistema di infusione controllata mirata (TCI) per la sedazione in corso di terapia intensiva.

Sedazione nell'ambito di interventi diagnostici e chirurgici negli adulti: adattare la dose e la velocita' di somministrazione in base alla risposta clinica. E' richiesta una dose compresa tra 0,5 e 1 mg/kg peso corporeo, somministrata in 1-5 minuti. Per il mantenimento della sedazione, titolare l'infusione in base al livello di sedazione desiderato. Nella maggior parte dei pazienti e' necessaria una dose compresa tra 1,5 e 4,5 mg/kg peso corporeo all'ora. Nei pazienti di eta' superiore ai 55 anni e nei pazienti appartenenti alla classi ASA III e IV possono essere necessarie dosi inferiori e la velocita' di somministrazione deve eventualmente essere ridotta. Alternativamente, a seconda della dose necessaria, si puo' usare Propofol 1% (10 mg/ml).

Sedazione nell'ambito di interventi diagnostici e chirurgici nei ba mbini di eta' superiore ai 3 anni: Adattare la dose e la velocita' in base alla profondita' di sedazione richiesta e alla risposta clinica del paziente. Nella maggior parte dei pazienti pediatrici, per indurre sedazione, e' richiesta una dose di propofol compresa tra 1 e 2 mg/kg di peso corporeo. Per il mantenimento della sedazione, titolare l'infusione in base al livello di sedazione desiderato. Nella maggior parte dei pazienti e' necessaria una dose compresa tra 1,5 e 9 mg/kg di pesocorporeo all'ora. Nei pazienti appartenenti alle classi ASA III e IV possono essere necessarie dosi inferiori. Uso endovenoso. Somministrare propofol non diluito per via endovenosa. Agitare il contenitore prima dell'uso. Prima dell'uso, pulire la superficie del tappo in gomma del flaconcino con alcool per uso medico. Dopo l'uso, richiudere il tappo e smaltire il contenitore. Il farmaco non contiene conservanti antimicrobici e consente la crescita di microorganismi. Le condizioni di asepsi devono essere mantenute sia per il farmaco che per il sistema d'infusione per tutta la durata dell'infusione stessa. Eventuali medicinali o soluzioni aggiunti all'infusione devono essere somministrati vicino al sito d'inserimento della cannula. Il medicinale non deve essere somministrato mediante set d'infusione dotati di filtri microbiologici. Il contenuto di un flaconcino e le siringhe sono destinate all' uso singolo in un determinato paziente. Smaltire gli eventuali residui nonutilizzati. Durante la somministrazione tramite infusione continua si raccomanda l'uso di burette, contagocce, pompe a siringa o pompe volu metriche per il controllo della velocita' d'infusione. La durata dell'infusione continua mediante un determinato sistema d'infusione non deve superare le 12 ore. Il tubo d'infusione e il contenitore devono essere smaltiti e sostituiti dopo al massimo 12 ore. Al termine dell'infusione o dopo la sostituzione del sistema d'infusione, qualsiasi eventuale residuo deve essere smaltito. Questo medicinale non deve essere miscelato con altri prodotti ad eccezione di quelli utilizzati per la ricostituzione. Per ridurre il dolore dovuto all'iniezione iniziale e' possibile iniettare lidocaina immediatamente prima dell'iniezione. Primadi somministrare i miorilassanti atracurium o mivacurium dopo il prop ofol attraverso lo stesso sistema di somministrazione endovenosa, risciacquare il sistema. Propofol puo' anche essere usato tramite infusione controllata mirata (TCI). Il farmaco puo' essere somministrato per un massimo di 7 giorni.

Conservazione

Non conservare a temperatura superiore ai 25 gradi C. Non congelare. Tenere i flaconcini e le fiale nell'imballaggio esterno per proteggerlidalla luce.

Avvertenze

Propofol deve essere somministrato da personale qualificato in anestesia. I pazienti devono essere sottoposti a un monitoraggio costante e devono essere sempre disponibili le attrezzature atte al mantenimento della pervieta' delle vie aeree, per la ventilazione artificiale, per la supplementazione di ossigeno e altre attrezzature per la rianimazione. Propofol non deve essere somministrato dalla persona che esegue le procedure diagnostiche o chirurgiche. E' stato segnalato l'abuso di propofol. La somministrazione di propofol senza un supporto alle vie aeree potrebbe dare luogo a complicanze respiratorie fatali. Quando si somministra il propofol per la sedazione cosciente, per procedure chirurgiche e diagnostiche, e' necessario effettuare il monitoraggio continuo dei pazienti per rilevare eventuali segni iniziali di ipotensione, ostruzione delle vie aeree e desaturazione di ossigeno. L'uso di propofol per la sedazione nel corso di procedure chirurgiche operative puo' indurre la comparsa di movimenti involontari del paziente. Durante le procedure che richiedono l'immobilita' questi movimenti possono esserepericolosi per la sede su cui si opera. Dopo l'utilizzo di propofol e ' necessario attendere per un tempo adeguato prima di dimettere il paziente, in modo da garantire il completo ristabilimento. In casi rarissimi all'uso di propofol si puo' associare lo sviluppo di un periodo diincoscienza postoperatoria. Cio' puo' essere preceduto da una fase di vigilanza. Il recupero avviene spontaneamente. La compromissione indo tta da propofol di solito non e' piu' rilevabile oltre le 12 ore. Nel consigliare i pazienti circa: l'opportunita' di essere accompagnati nel lasciare il luogo in cui e' avvenuta la somministrazione; i tempi per la ripresa di attivita' pericolose o che richiedono competenza; l'uso di altri agenti potenzialmente sedativi si deve tenere conto degli effetti del propofol, della procedura, delle terapie concomitanti, dell'eta' e della condizione del paziente. Procedere con cautela in pazienti con patologie cardiache, respiratorie, renali o epatiche e nei pazienti ipovolemici o debilitati. La clearance di propofol e' dipendente dal flusso del sangue. Propofol non ha attivita' vagolitica ed e' stato associato a casi segnalati di bradicardia e persino di asistolia. Lasomministrazione per via endovenosa di un agente anticolinergico prim a dell'induzione dell'anestesia deve essere presa in considerazione, soprattutto in situazioni dove e' probabile che predomini il tono vagale oppure quando propofol viene utilizzato in combinazione con altri agenti che possono provocare bradicardia. Quando si somministra propofola un paziente epilettico, puo' esserci il rischio di convulsioni. Si deve procedere con particolare attenzione nei pazienti con disturbi del metabolismo lipidico e in altre condizioni in cui e' necessaria cautela nell'utilizzo di emulsioni lipidiche. Si raccomanda il monitoraggio dei livelli lipidemici qualora si somministri propofol in pazienti ritenuti particolarmente a rischio di sovraccarico di lipidi. Se il monitoraggio indica una clearance inadeguata dei lipidi dall'organismo, si deve procedere a un'idonea correzione della somministrazione di propofol. Se in concomitanza il paziente assume altri lipidi per via endovenosa, se ne deve ridurre la quantita' per tenere conto della quantita' di lipidi infusi nell'ambito della formulazione di propofol: 1,0 ml contiene 0,1 g di lipidi. L'uso di propofol e' sconsigliato nei neonati: la clearance e' notevolmente ridotta nei neonati e mostra una variabilita' interindividuale molto elevata. Somministrando dosi consigliate per bambini di eta' superiore potrebbe verificarsi un sovradosaggio relativo che determinerebbe grave depressione cardiovascolare. L'uso e' sconsigliato nei bambini al di sotto dei 3 anni per la difficolta' di titolare piccoli volumi. La sicurezza e l'efficacia di propofol per la sedazione (di fondo) nei bambini al di sotto dei 16 anni di eta' non sono state dimostrate. Sono stati riferiti effetti indesiderati gravi con sedazione (di fondo) durante un uso non autorizzato in pazienti di eta' inferiore ai 16 anni. Tali effetti comprendevano, in particolare, acidosi metabolica, iperlipidemia, rabdomiolisi e/o scompenso cardiaco. Sono state ricevute segnalazioni di associazioni delle seguenti condizioni: acidosi metabolica, rabdomiolisi, iperkaliemia, epatomegalia, insufficienza renale, iperlipidemia, aritmia cardiaca, ECG tipo Brugada e insufficienza cardiaca rapidamente progressiva di solito non responsiva al trattamento inotropo di supporto in adulti. Le associazioni tra questi eventi sono state indicate come sindrome da infusione dipropofol. Quelli che seguono sembrano essere i principali fattori di rischio per lo sviluppo di tali eventi: ridotto rilascio di ossigeno alivello tissutale; grave lesione neurologica e/o sepsi; dosaggi eleva ti di uno o piu' dei seguenti agenti farmacologici: vasocostrittori, steroidi, inotropi e/o propofol. Si raccomanda, inoltre, di porre attenzione alla possibile comparsa di questi eventi e di considerare l'eventualita' di ridurre la dose di propofol o di passare ad un sedativo alternativo ai primi segni di comparsa dei sintomi. Tutti gli agenti sedativi e terapeutici utilizzati nell'Unita' di terapia intensiva (UTI),compreso propofol, devono essere dosati in modo da mantenere su valor i ottimali i parametri emodinamici e di rilascio dell'ossigeno. Durante tali modifiche del trattamento, i pazienti con pressione intracranica (PIC) aumentata devono ricevere un adeguato trattamento di supporto della pressione di perfusione cerebrale. Si raccomanda di non superareil dosaggio di 4 mg/kg/h. Propofol non contiene conservanti antimicro bici e favorisce la crescita di microorganismi. L'aspirazione di propofol deve essere effettuata in asepsi in una siringa o in un set da infusione sterili subito dopo la rottura del sigillo del flaconcino. La somministrazione deve avere inizio immediatamente. L'asepsi deve esseremantenuta per tutta la durata dell'infusione tanto per propofol quant o per l'attrezzatura per l'infusione. Eventuali liquidi di infusione aggiunti alla linea di propofol devono essere somministrati nelle vicinanze della cannula. Non somministrare propofol attraverso un filtro microbiologico. Propofol e le siringhe che lo contengono sono monouso. Una singola infusione di propofol non deve superare le 12 ore. Al termine della procedura si devono smaltire e sostituire adeguatamente il serbatoio di propofol e la linea di infusione. Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio in 100 ml. Questo medicinale contiene sodio.

Interazioni

Propofol e' stato utilizzato in associazione con l'anestesia spinale ed epidurale e con le premedicazioni utilizzate abitualmente, con i farmaci per il blocco neuromuscolare, con gli agenti inalanti e gli analgesici senza riscontrare incompatibilita' farmacologiche. Quando l'anestesia generale o la sedazione vengono impiegate in aggiunta alle tecniche di anestesia regionale possono essere necessarie dosi ridotte di propofol.

Effetti indesiderati

Disturbi del sistema immunitario. Molto raro (< 1/10.000): anafilassi,che puo' comprendere angioedema, broncospasmo, eritema e ipotensione. Disturbi del metabolismo e della nutrizione. Non nota: acidosi metabo lica, iperkaliemia, iperlipidemia. Disturbi psichiatrici. Non nota: euforia, abuso di farmaci. Patologie del sistema nervoso. Comune (> 1/100, < 1/10): cefalea nella fase di recupero; raro (> 1/10000, < 1/1000): movimenti epilettiformi, comprese convulsioni e opistotono durante l'induzione, il mantenimento e il recupero; molto raro: incoscienza postoperatoria; non nota: movimenti involontari. Patologie cardiache. Comune: bradicardia; molto raro: edema polmonare; non nota: aritmia cardiaca, scompenso cardiaco. Patologie vascolari. Comune: ipotensione; noncomune: trombosi e flebite. Patologie respiratorie, toraciche e media stiniche. Comune: apnea transitoria durante l'induzione. Patologie gastrointestinali. Comune: nausea e vomito durante la fase di recupero; molto raro: pancreatite. Patologie epatobiliari. Non nota: epatomegalia. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo. Non nota: rabdomiolisi. Patologie renali e urinarie. Molto raro: alterazione del colore delle urine in seguito a somministrazione prolungata;non nota: insufficienza renale. Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella. Molto raro: disinibizione sessuale. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Molto comune(> 1/10): dolore locale durante l'induzione. Esami diagnostici. Non n ota: ECG tipo Brugada. Traumatismo, avvelenamento e complicazioni da procedura. Molto raro: febbre postoperatoria.

Gravidanza e allattamento

La sicurezza di propofol durante la gravidanza non e' stata stabilita.Propofol non deve essere somministrato a donne in gravidanza se non q uando assolutamente necessario. Il propofol attraversa la placenta e puo' causare depressione neonatale. Tuttavia e' possibile utilizzare propofol durante l'aborto indotto. Studi effettuati su madri in allattamento mostrano che piccole quantita' di propofol vengono escrete nel latte umano. Quindi le donne non devono allattare per 24 ore dopo la somministrazione di propofol. Il latte prodotto in questo lasso di tempo deve essere eliminato.