| PZN | 00850394 |
| Производитель | HEXAL AG |
| Форма | Таблетки с пролонгированным высвобождением |
| Ёмкость | 30 St |
| Потенция | 23,75MG |
| Рецепт | требуется |
Метопролола сукцинат, действующее вещество лекарственного препарата, блокирует определенные бета-рецепторы в организме, преимущественно в сердце (селективный бета-адреноблокатор).
Лекарственный препарат применяется:
- при стабильной хронической легкой или умеренно выраженной сердечной недостаточности со сниженной функцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка меньше или равна 40 %). Он применяется в дополнение к стандартной базисной терапии ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и мочегонными препаратами, а также при необходимости сердечными гликозидами.
Если врачом не назначено иначе, обычная доза составляет:
Для лечения сердечной недостаточности ваше состояние должно быть стабильно компенсировано стандартной терапией сердечной недостаточности, а дозировка метопролола сукцината должна подбираться индивидуально.
Рекомендуемая начальная доза для пациентов с сердечной недостаточностью класса NYHA III составляет в течение
первой недели 1 раз в сутки 1/2 таблетки с пролонгированным высвобождением (что соответствует 11,88 мг метопролола сукцината). Доза может быть увеличена в течение второй недели до 1 раза в сутки по 1 таблетке с пролонгированным высвобождением (что соответствует 23,75 мг метопролола сукцината).
Рекомендуемая начальная доза для пациентов с сердечной недостаточностью класса NYHA II составляет в течение первых двух недель 1 раз в сутки 1 таблетку с пролонгированным высвобождением (что соответствует 23,75 мг метопролола сукцината). Затем рекомендуется удвоение дозы. Доза удваивается каждые две недели максимум до 1 раза в сутки по 8 таблеток с пролонгированным высвобождением (что соответствует 190 мг метопролола сукцината; для этого доступны таблетки с подходящей дозировкой действующего вещества) или до максимальной дозы, переносимой пациентом.
Для длительного лечения следует стремиться к суточной дозе 8 таблеток с пролонгированным высвобождением (что соответствует 190 мг метопролола сукцината; для этого доступны таблетки с подходящей дозировкой действующего вещества) или к максимальной дозе, переносимой пациентом.
Лечащий врач должен иметь опыт лечения стабильной симптоматической сердечной недостаточности
. После каждого повышения дозы состояние пациента следует тщательно контролировать. При снижении артериального давления может потребоваться коррекция сопутствующей терапии. Снижение артериального давления не обязательно является препятствием для длительного лечения метопрололом, однако дозу следует снизить до стабилизации состояния пациента.
Нарушение функции почек: коррекция дозы не требуется.
Нарушение функции печени: у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, например при лечении пациентов с искусственным сосудистым анастомозом для снижения давления (портокавальный шунт), следует рассмотреть возможность снижения дозы.
Пожилые пациенты: исследования с участием пациентов старше 80 лет отсутствуют. Поэтому повышение дозы у таких пациентов следует проводить с особой осторожностью.
Длительность лечения:
Продолжительность лечения определяет лечащий врач.
Передозировка:
Немедленно обратитесь к врачу/в скорую медицинскую помощь. Врач сможет принять решение о необходимых мерах в зависимости от тяжести интоксикации.
В зависимости от степени передозировки возможны следующие симптомы: резкое падение артериального давления, редкий пульс, нарушения проводимости от предсердий к желудочкам, сердечная недостаточность, шок, остановка сердца, спазм дыхательной мускулатуры, потеря сознания (вплоть до комы), тошнота, рвота и синюшно-красная окраска кожи и слизистых оболочек (цианоз).
При одновременном приеме алкоголя, гипотензивных препаратов, хинидина или барбитуратов симптомы могут усиливаться.
Первые признаки передозировки проявляются через 20 минут – 2 часа после приема препарата.
Лечение врачом:
Активированный уголь, при необходимости промывание желудка. При выраженном падении артериального давления, замедлении сердечного ритма (брадикардии) или угрозе сердечной недостаточности пациенту следует ввести внутривенно бета1-агонист (например, преналтерол) с интервалами в 2–5 минут или в виде длительной инфузии до достижения желаемого эффекта. Если бета1-агонист недоступен, можно также использовать допамин. Атропина сульфат также может вводиться (0,5–2,0 мг внутривенно) для блокады блуждающего нерва.
Если желаемый эффект не достигнут, можно применить другой симпатомиметик, например добутамин или норадреналин.
Пациенту также может быть введен глюкагон в дозе 1–10 мг. Может потребоваться электрокардиостимуляция. Для предотвращения бронхоспазма пациент может получить бета2-агонист внутривенно.
Указание: дозы для лечения передозировки значительно выше терапевтических доз, используемых обычно, поскольку бета-адреноблокатор заблокировал бета-рецепторы.
Держите упаковку лекарственного препарата наготове, чтобы врач мог ознакомиться с принятым действующим веществом и предпринять соответствующие меры.
Если вы забыли принять препарат:
Не принимайте двойную дозу, если вы пропустили предыдущий прием, а продолжайте лечение так, как предписано врачом.
Прекращение лечения:
Если вы хотите прервать или досрочно прекратить лечение, пожалуйста, обратитесь к лечащему врачу. Отмена препарата должна проводиться не внезапно, а путем постепенного снижения дозы.
Пожалуйста, сообщите вашему врачу или фармацевту, если вы принимаете/применяете или недавно принимали/применяли другие лекарственные препараты, даже если речь идет о препаратах, отпускаемых без рецепта.
Взаимодействия, обусловленные механизмом действия:
Если вы применяете лекарственные вещества с угнетающим действием на часть вегетативной нервной системы (симпатические ганглиоблокаторы) в комбинации с другими бета-адреноблокаторами (например, глазными каплями) или ингибиторами МАО
(определенные препараты против депрессии), клиническая картина вашего заболевания должна тщательно контролироваться врачом.
Если у вас необходимо прекратить одновременное лечение клонидином, бета-адреноблокатор (например, метопролола сукцинат) следует отменить на несколько дней раньше.
Если вам метопролола сукцинат назначается вместе с антагонистами кальция верапамилового или дилтиаземового типа либо с препаратами для лечения нарушений сердечного ритма (антиаритмическими средствами), за вами должно быть установлено врачебное наблюдение на предмет отрицательного влияния на силу сердечных сокращений и частоту сердечных сокращений. Антагонисты кальция типа верапамила не должны вводиться вам внутривенно, если вы получаете бета-адреноблокаторы (например, метопролола сукцинат).
Антиаритмические средства I класса (определенные препараты для лечения нарушений сердечного ритма) и бета-адреноблокаторы (например, метопролола сукцинат) оказывают снижающее силу сокращений сердца действие, что может привести к тяжелым побочным эффектам со стороны сердечно-сосудистой системы у пациентов со сниженной функцией левого желудочка. Данную комбинацию нельзя применять у пациентов с нарушениями сердечной проводимости (синдром слабости синусового узла и AV-блокада II и III степени). Такое взаимодействие было описано, в частности, для дизопирамида.
При приеме бета-адреноблокаторов (например, метопролола сукцината) ингаляционные средства для наркоза
усиливают замедляющее пульс действие бета-адреноблокаторов.
Метопролола сукцинат может усиливать действие одновременно принимаемых гипотензивных препаратов.
При одновременном применении метопролола сукцината и норадреналина, адреналина (это также естественные медиаторы в организме, стимулирующие сердечно-сосудистую систему и тем самым повышающие артериальное давление) или других лекарственных средств, имитирующих действие симпатической нервной системы (симпатомиметиков),
артериальное давление может значительно повышаться.
При одновременном применении метопролола сукцината и резерпина, альфа-метилдопы, клонидина, гуанфацина и сердечных гликозидов частота пульса может резко снижаться, а также может замедляться проведение возбуждения в сердце.
Если вы одновременно лечитесь другими бета-адреноблокаторами (например, в глазных каплях, содержащих действующее вещество тимолол), вы должны находиться под пристальным наблюдением врача.
Метопролола сукцинат может ослаблять проявления пониженного уровня сахара в крови, в частности учащение пульса (тахикардию), что может привести к тому, что гипогликемия останется незамеченной. Бета-адреноблокаторы (например, метопролола сукцинат) могут тормозить высвобождение
инсулина у пациентов с диабетом II типа. Необходим регулярный контроль уровня сахара в крови, а сахароснижающая терапия (инсулин и пероральные противодиабетические препараты) должна быть соответствующим образом скорректирована.
Если вы одновременно применяете противовоспалительные препараты (например, индометацин или другие ингибиторы синтеза простагландинов), гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов может снижаться.
Если при определенных обстоятельствах вам вводится адреналин, кардиоселективный бета-адреноблокатор (например,
метопролола сукцинат) оказывает значительно меньшее влияние на контроль артериального давления, чем неселективные бета-адреноблокаторы.
У пациентов, применяющих бета-адреноблокаторы, действие адреналина при лечении реакций гиперчувствительности (анафилактических реакций) может нарушаться.
Взаимодействия, связанные с метаболизмом метопролола сукцината:
Лекарственные средства, которые стимулируют или ингибируют собственные ферменты организма, осуществляющие в том числе метаболизм лекарственных веществ, могут влиять на концентрацию в крови и тем самым на действие метопролола. Рифампицин снижает концентрацию метопролола в крови, а циметидин, алкоголь, гидралазин могут повышать концентрацию метопролола в крови. Вещества, оказывающие ингибирующее действие на печеночный фермент цитохром 2D6, такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (пароксетин, флуоксетин и сертралин), а также дифенгидрамин, гидроксихлорохин, целекоксиб, тербинафин, нейролептики (например, хлорпромазин, трифлупромазин, хлорпротиксен) и, возможно, пропафенон, могут повышать концентрации метопролола в крови.
Для препаратов против нарушений сердечного ритма (антиаритмических средств) амиодарона и хинидина также сообщается об ингибирующем влиянии на этот печеночный фермент.
Выведение других лекарственных средств может снижаться под действием метопролола (например, лидокаина).
При приеме вместе с пищей и напитками:
Угнетающие эффекты метопролола сукцината и алкоголя могут взаимно усиливаться. Во время применения следует по возможности воздерживаться от употребления алкоголя.
При оценке побочных действий в основу положены следующие данные о частоте возникновения:
очень часто: более 1 из 10 пролеченных
часто: от 1 до 10 из 100 пролеченных
нечасто: от 1 до 10 из 1.000 пролеченных
редко: от 1 до 10 из 10.000 пролеченных
очень редко: менее 1 из 10.000 пролеченных
неизвестно: частота не может быть оценена на основе имеющихся данных
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Очень редко: снижение количества тромбоцитов (тромбоцитопения), снижение количества белых кровяных телец (лейкопения)
Гормональные (эндокринные) заболевания:
Редко: ухудшение течения сахарного диабета, протекающего без типичных признаков (латентный сахарный диабет)
Нарушения обмена веществ и питания:
Нечасто: увеличение массы тела
Психические нарушения:
Нечасто: депрессия, нарушения концентрации внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары
Редко: нервозность, напряженность
Очень редко: забывчивость или нарушения памяти, спутанность сознания, галлюцинации, изменения личности (например, перепады настроения)
Нарушения со стороны нервной системы:
Часто: головокружение, головная боль
Нечасто: парестезии (нарушения чувствительности)
Нарушения со стороны органа зрения:
Редко: нарушения зрения, сухость или раздражение глаз, воспаление конъюнктивы (конъюнктивит)
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
Очень редко: шум в ушах (тиннитус), нарушения слуха
Нарушения со стороны сердца:
Часто: замедленный пульс (брадикардия), нарушения равновесия (очень редко с потерей сознания), учащенное сердцебиение (пальпитация)
Нечасто: временное ухудшение симптомов сердечной недостаточности, нарушения проводимости от предсердий к желудочкам первой степени (AV-блокада 1-й степени), боли в области сердца (прекардиальная боль)
Редко: функциональные нарушения работы сердца, нарушения сердечного ритма (аритмии), нарушения проводимости
Нарушения со стороны сосудов:
Очень часто: выраженное снижение артериального давления, в том числе при переходе из положения лежа в положение стоя, очень редко с потерей сознания
Часто: холодные кисти и стопы
Очень редко: некроз тканей у пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения до начала лечения, усиление жалоб у пациентов с перемежающейся хромотой (Claudicatio intermittens) или со спазмами сосудов в области пальцев ног и рук (синдром Рейно)
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Часто: одышка при физической нагрузке
Нечасто: спазмы дыхательных путей (бронхоспазмы)
Редко: насморк
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто: тошнота, боли в животе, диарея, запор
Нечасто: рвота
Редко: сухость во рту
Очень редко: нарушения вкуса
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Редко: отклонения показателей функциональных проб печени
Очень редко: воспаление печени (гепатит)
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: кожная сыпь (псориазиформная крапивница и дистрофические поражения кожи), повышенная потливость
Редко: выпадение волос
Очень редко: фоточувствительность, обострение чешуйчатого лишая (псориаза), впервые возникший псориаз, псориазоподобные изменения кожи
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Нечасто: мышечные судороги
Очень редко: боли в суставах, мышечная слабость
Нарушения со стороны половых органов и грудной железы:
Редко: импотенция и другие сексуальные дисфункции, уплотнение соединительной ткани кавернозных тел полового члена (болезнь Пейрони / Induratio penis plastica)
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Очень часто: утомляемость
Нечасто: задержка жидкости в тканях (отеки)
Меры противодействия:
При возникновении побочных эффектов ваш врач порекомендует соответствующие меры или при необходимости прекратит лечение.
Пожалуйста, сообщите вашему врачу или фармацевту, если какой-либо из перечисленных побочных эффектов оказывает на вас значительное влияние или вы заметили побочные эффекты, не указанные в инструкции.
Препарат не должен приниматься:
- если у вас гиперчувствительность к метопролола сукцинату или другим бета-адреноблокаторам либо к любому из вспомогательных веществ
- если у вас имеются нарушения проводимости от предсердий к желудочкам (AV-блокада II и III степени)
- если сердечная недостаточность не лечена (скопление жидкости в легких, снижение кровотока или патологически низкое артериальное давление) либо она постоянно или с перерывами лечится препаратами, увеличивающими насосную функцию сердца (агонизм к бета-рецепторам)
- если у вас имеется замедленный сердечный ритм, исходящий из синусового узла (пульс < 50 ударов/минуту), и это манифестно и клинически значимо
- если вы страдаете синдромом слабости синусового узла
- если у вас шок, обусловленный преимущественно недостаточностью функции сердца (кардиогенный шок)
- если вы страдаете тяжелым нарушением периферического артериального кровообращения
- если вы страдаете сердечной недостаточностью и повторно сниженным верхним артериальным давлением (систолическим артериальным давлением) ниже 100 мм рт. ст. (необходимо повторное обследование перед началом лечения)
- если у вас имеется метаболическое закисление крови (метаболический ацидоз)
- если вы страдаете тяжелой формой бронхиальной астмы или хроническим сужающим дыхательные пути заболеванием легких (хроническая обструктивная болезнь легких)
- если вы одновременно лечитесь ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-B)
- при подозрении на инфаркт миокарда и пульсе менее 45 ударов/минуту, интервале PQ > 0,24 секунды или верхнем артериальном давлении (систолическом артериальном давлении) < 100 мм рт. ст.
Внутривенное введение антагонистов кальция верапамилового или дилтиаземового типа либо других лекарственных средств для лечения нарушений сердечного ритма (антиаритмических препаратов, таких как дизопирамид) у пациентов, получающих метопролол, запрещено (за исключением условий интенсивной терапии).
Перед приемом/применением любых лекарственных средств проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Беременность:
Метопролол разрешается применять только по строгим показаниям и после тщательной оценки соотношения пользы и риска лечащим врачом. Имеются указания на то, что метопролол снижает перфузию плаценты и может таким образом приводить к нарушениям роста плода. Терапию метопрололом следует прекратить за 48-72 часа до предполагаемого срока родов. Если это невозможно, за новорожденным должно быть установлено тщательное медицинское наблюдение в течение 48-72 часов после родоразрешения.
Период грудного вскармливания:
Метопролол накапливается в грудном молоке. Хотя при терапевтических дозах побочных эффектов не ожидается, за грудными детьми следует наблюдать на предмет признаков действия лекарственного средства.
Для приема внутрь.
Таблетки с пролонгированным высвобождением следует принимать 1 раз в сутки, предпочтительно во время завтрака. Таблетки с пролонгированным высвобождением следует проглатывать целиком или делить, однако не разжевывая и не измельчая. Их следует принимать с водой (не менее стакана).
Особая осторожность при приеме требуется:
- если вы страдаете астмой: бета-адреноблокаторы должны применяться с осторожностью. Если пациент с астмой к началу лечения метопрололом принимает или применяет бета2-агонист для лечения астмы (в форме таблеток или ингаляционно), дозу бета2-агониста следует проверить и при необходимости повысить. Таблетки с пролонгированным высвобождением метопролола сукцината оказывают меньшее влияние на бета2-рецепторы, чем традиционные таблетированные формы (которые, в отличие от таблеток с пролонгированным высвобождением, не обеспечивают замедленного высвобождения метопролола) селективных бета1-адреноблокаторов.
- если вы страдаете сахарным диабетом: метопролол может влиять на проводимое лечение и маскировать симптомы пониженного сахара в крови. Риск влияния на углеводный обмен или маскировки симптомов гипогликемии ниже при применении таблеток с пролонгированным высвобождением, чем при приеме стандартных таблетированных форм селективных бета1-адреноблокаторов, и значительно ниже, чем при применении неселективных блокаторов рецепторов.
- если у вас есть нарушения проводимости от предсердий сердца к желудочкам (AV-блокада I степени): во время лечения метопрололом они могут иногда ухудшаться (возможна полная блокада проведения от предсердий к желудочкам сердца).
- если вы страдаете нарушениями периферического (например, в кистях, руках или ногах) кровообращения: метопролол из-за своего снижающего давление действия может усиливать проявления.
- у пациентов с гормонпродуцирующей опухолью мозгового вещества надпочечников (феохромоцитомой): предварительно и одновременно следует применять альфа-адреноблокатор.
- если у вас повышена функция щитовидной железы (гипертиреоз): симптомы могут маскироваться.
- если вам предстоит операция: перед операцией следует проинформировать анестезиолога о приеме лекарственного препарата. Отмена бета-адреноблокаторов на время операции не рекомендуется.
В настоящее время еще нет достаточного терапевтического опыта применения у пациентов с сердечной недостаточностью при следующих сопутствующих обстоятельствах:
- нестабильная сердечная недостаточность класса NYHA IV
- острый инфаркт миокарда или нестабильная стенокардия в течение последних 28 дней
- нарушения функции почек
- нарушения функции печени
- пациенты старше 80 лет
- пациенты младше 40 лет
- гемодинамически значимые пороки клапанов сердца
- обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия (заболевание сердца, сопровождающееся нарушением пути оттока)
- после или при планируемых оперативных вмешательствах на сердце в течение 4 месяцев до начала лечения таблетками с пролонгированным высвобождением метопролола сукцината
Лечение бета-адреноблокаторами не следует прекращать внезапно. Если требуется прекратить лечение, это должно производиться, когда это возможно, постепенно на протяжении не менее двух недель путем ступенчатого снижения дозы наполовину до достижения минимальной дозы в таблетки с пролонгированным высвобождением (что соответствует 11,88 мг метопролола сукцината). Эту последнюю дозировку следует применять не менее 4 дней до полной отмены лечения. Если у пациента развиваются симптомы, дозу следует снижать медленнее. Внезапное прекращение приема бета-адреноблокаторов может привести к ухудшению течения сердечной недостаточности и повысить риск инфаркта миокарда и внезапной сердечной смерти.
Как и другие бета-адреноблокаторы, метопролол может повышать как чувствительность к вызывающим аллергию веществам (аллергенам), так и тяжесть анафилактических реакций. Терапия адреналином у отдельных пациентов, получающих лечение бета-адреноблокаторами, не всегда приводит к желаемому терапевтическому эффекту.
Бета-адреноблокаторы могут ухудшать течение псориаза (чешуйчатого лишая) или провоцировать его развитие.
Дети и подростки:
Имеется мало опыта применения метопролола у детей и подростков.
Пожилые люди:
Исследования у пациентов старше 80 лет отсутствуют. Поэтому повышение дозы у таких пациентов должно проводиться с осторожностью.
Последствия при неправильном применении в допинговых целях:
Применение может приводить к положительным результатам при допинг-контроле. Неправомерное применение в допинговых целях может причинить вред здоровью.
Способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Во время лечения могут возникать головокружение и повышенная утомляемость. Вследствие этого скорость реакции может измениться настолько, что способность к активному участию в дорожном движении, обслуживанию механизмов или работе без надежной опоры будет нарушена. В еще большей степени это относится к случаям одновременного употребления алкоголя, а также при смене препарата.
Хранить в недоступном для детей месте.
Metoprololsuccinat, der Wirkstoff des Arzneimittels, blockiert bestimmte Beta-Rezeptoren im Körper, vorrangig am Herzen (selektiver Beta-Rezeptorenblocker).
Das Arzneimittel wird angewendet:
- bei stabiler chronischer gering bis mäßig ausgeprägter Herzmuskelschwäche mit eingeschränkter linksventrikulärer Funktion (linksventrikuläre Auswurfrate kleiner/gleich 40 %). Es wird zusätzlich zur üblichen Standardtherapie mit Angiotensin- Conversions-Enzym-(ACE)-Hemmern und harntreibenden Arzneimitteln und bei Bedarf mit Herzglykosiden angewendet.
Falls vom Arzt nicht anders verordnet, ist die übliche Dosis:
Zur Behandlung der Herzmuskelschwäche müssen Sie stabil mit der Standardtherapie für Herzmuskelschwäche eingestellt sein und die Dosierung von Metoprololsuccinat muss bei Ihnen individuell angepasst werden.
Die empfohlene Anfangsdosis für Patienten mit einer Herzmuskelschwäche der Klasse NYHA III beträgt während der
ersten Woche 1-mal täglich 1/2 Retardtablette (entsprechend 11,88 mg Metoprololsuccinat). Die Dosis kann während der zweiten Woche auf 1- mal täglich 1 Retardtablette (entsprechend 23,75 mg Metoprololsuccinat) erhöht werden.
Die empfohlene Anfangsdosis für Patienten mit einer Herzmuskelschwäche der Klasse NYHA II beträgt während der ersten zwei Wochen 1-mal täglich 1 Retardtablette (entsprechend 23,75 mg Metoprololsuccinat). Danach wird eine Verdoppelung der Dosis empfohlen. Die Dosis wird jede zweite Woche auf bis zu 1-mal täglich 8 Retardtabletten (entsprechend 190 mg Metoprololsuccinat; hierfür stehen Tabletten mit geeigneter Wirkstoffstärke zur Verfügung.) oder bis zur höchsten vom Patienten vertragenen Dosis verdoppelt.
Für die Langzeitbehandlung sollte eine tägliche Dosis von 8 Retardtabletten (entsprechend 190 mg Metoprololsuccinat; hierfür stehen Tabletten mit geeigneter Wirkstoffstärke zur Verfügung.) oder die höchste vom Patienten vertragene Dosis angestrebt werden.
Der behandelnde Arzt sollte Erfahrung in der Behandlung einer stabilen symptomatischen Herzmuskelschwäche
haben. Nach jeder Dosiserhöhung sollte der Zustand des Patienten sorgfältig überwacht werden. Bei einem Blutdruckabfall kann eine Reduktion der Begleitmedikation erforderlich sein. Ein Blutdruckabfall ist nicht notwendigerweise ein Hindernis für eine Langzeitbehandlung mit Metoprolol, aber die Dosis sollte bis zur Stabilisierung des Patienten reduziert werden.
Eingeschränkte Nierenfunktion: Eine Dosisanpassung ist nicht erforderlich.
Eingeschränkte Leberfunktion: Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz, z. B. bei der Behandlung von Patienten mit einer künstlichen Venenverbindung zur Druckentlastung (portokavaler Shunt), sollte eine Dosisreduktion in Erwägung gezogen werden.
Ältere Menschen: Es liegen keine Untersuchungen bei Patienten über 80 Jahren vor. Die Dosissteigerung sollte bei diesen Patienten daher mit besonderer Vorsicht erfolgen.
Behandlungsdauer:
Die Dauer der Behandlung legt der behandelnde Arzt fest.
Überdosierung:
Wenden Sie sich sofort an einen Arzt/Notarzt. Dieser kann entsprechend der Schwere der Vergiftung über die erforderlichen Maßnahmen entscheiden.
In Abhängigkeit vom Ausmaß der Überdosierung sind folgende Symptome möglich: schwerer Blutdruckabfall, niedriger Puls, Erregungsleitungsstörungen von den Vorhöfen auf die Kammern, Herzmuskelschwäche, Schock, Herzstillstand, Verengung der Atemmuskulatur, Bewusstlosigkeit (bis zu Koma), Übelkeit, Erbrechen und blau-rot gefärbte Haut und Schleimhäute (Zyanose).
Bei gleichzeitiger Einnahme von Alkohol, blutdrucksenkenden Arzneimitteln, Chinidin oder Barbituraten können die Symptome verschlimmert werden.
Die ersten Anzeichen einer Überdosierung treten 20 Minuten bis 2 Stunden nach der Einnahme des Arzneimittels auf.
Behandlung durch den Arzt:
Medizinische Kohle, falls nötig Magenspülung. Bei einem schweren Blutdruckabfall, verlangsamter Herzschlagfolge (Bradykardie) oder der Gefahr von Herzversagen sollte der Patient einen beta1-Agonisten (z. B. Prenalterol) intravenös in Intervallen von 2-5 Minuten oder als Dauerinfusion bis zum Erreichen der gewünschten Wirkung erhalten. Steht kein beta1-Agonist zur Verfügung, kann auch Dopamin angewendet werden. Atropinsulfat kann ebenfalls (0,5-2,0 mg intravenös) gegeben werden, um den Vagusnerven zu blockieren.
Wird die gewünschte Wirkung nicht erreicht, kann ein anderes Sympathomimetikum, z. B. Dobutamin oder Noradrenalin, angewendet werden.
Der Patient kann auch 1-10 mg Glucagon erhalten. Eine Schrittmachertherapie kann erforderlich sein. Um Bronchialkrämpfe zu vermeiden, kann der Patient einen beta2-Agonisten intravenös erhalten.
Hinweis: Die Dosierungen zur Behandlung einer Überdosierung sind viel höher als die normalerweise verwendeten therapeutischen Dosen, da der Betarezeptorenblocker die Betarezeptoren blockiert hat.
Halten Sie die Packung des Arzneimittels bereit, damit sich der Arzt über den aufgenommenen Wirkstoff informieren kann und die entsprechenden Maßnahmen einleiten kann.
Vergessene Einnahme:
Nehmen Sie nicht die doppelte Dosis ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben, sondern setzen Sie die Behandlung wie vom Arzt verordnet fort.
Behandlungsabbruch:
Falls Sie die Behandlung unterbrechen oder vorzeitig beenden wollen, wenden Sie sich bitte an den behandelnden Arzt. Ein Absetzen der Behandlung sollte nicht abrupt, sondern ausschleichend erfolgen.
Bitte informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/anwenden bzw. vor kurzem eingenommen/angewendet haben, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt.
Wechselwirkungen, die auf die Wirkungsweise zurückzuführen sind:
Wenn Sie Arzneistoffe mit einer hemmenden Wirkung auf einen Teil des vegetativen Nervensystems (sympathische Ganglienblocker) in Kombination mit anderen Betarezeptorenblockern (z. B. Augentropfen) oder MAO-Hemmstoffen
(bestimmte Arzneimittel gegen Depression) anwenden, sollte Ihr Krankheitsbild vom Arzt sorgfältig überwacht werden.
Wenn bei Ihnen eine gleichzeitige Behandlung mit Clonidin beendet werden muss, sollte der Betarezeptorenblocker (z. B. Metoprololsuccinat) einige Tage früher abgesetzt werden.
Wenn bei Ihnen Metoprololsuccinat zusammen mit Calciumantagonisten vom Verapamil- oder Diltiazemtyp oder Arzneimitteln zur Behandlung von Herzrhythmusstörungen (Antiarrhythmika) angewendet wird, sollten Sie ärztlich hinsichtlich einer negativen Wirkung auf die Herzkraft und die Herzschlagfolge überwacht werden. Calciumantagonisten vom Verapamiltyp sollten Ihnen, wenn Sie Betarezeptorenblocker (z. B Metoprololsuccinat) erhalten, nicht intravenös gegeben werden.
Klasse I Antiarrhythmika (bestimmte Arzneimittel zur Behandlung von Herzrhythmusstörungen) und Betarezeptorenblocker (z. B. Metoprololsuccinat) haben eine die Schlagkraft des Herzens verringernde Wirkung, die zu schwer wiegenden Nebenwirkungen auf das Herz-Kreislauf-System bei Patienten mit verminderter Funktion der linken Herzkammer führen kann. Die Kombination darf bei Patienten mit Erregungsleitungsstörungen im Herzen (Sick Sinus Syndrom und AV-Überleitungsstörungen II und III) nicht angewendet werden. Die Wechselwirkung wurde besonders für Disopyramid beschrieben.
Bei der Einnahme von Betarezeptorenblockern (z. B. Metoprololsuccinat), wird durch Narkosemittel zur Inhalation
die pulsverlangsamende Wirkung von Betarezeptorenblockern verstärkt.
Metoprololsuccinat kann die Wirkung von gleichzeitig eingenommenen blutdrucksenkenden Arzneimitteln verstärken.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Metoprololsuccinat und Noradrenalin, Adrenalin (das sind, auch im Körper natürlich vorkommende Botenstoffe, die anregend auf das Herz-Kreislaufsystem wirken und somit den Blutdruck steigern) oder anderen Arzneimitteln, die die Wirkung des Sympathikus nachahmen (Sympathomimetika), kann
der Blutdruck erheblich ansteigen.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Metoprololsuccinat und Reserpin, Alpha-Methyldopa, Clonidin, Guanfacin und Herzglykosiden kann der Puls stark abnehmen und es kann zu einer Verzögerung der Erregungsleitung am Herzen kommen.
Wenn Sie gleichzeitig mit anderen Betarezeptorenblockern (z. B. in Augentropfen, die den Wirkstoff Timolol enthalten) behandelt werden, müssen Sie ärztlich eng überwacht werden.
Metoprololsuccinat kann die Beschwerden hinsichtlich eines erniedrigten Blutzuckerspiegels, insbesondere eine Pulsbeschleunigung (Tachykardie), abschwächen, was zur Folge haben kann, dass eine Unterzuckerung (Hypoglykämie) nicht erkannt wird. Betarezeptorenblocker (z. B. Metoprololsuccinat) können die Freisetzung von
Insulin bei Typ II Diabetikern hemmen. Eine regelmäßige Kontrolle der Blutzuckerspiegel ist erforderlich und die blutzuckersenkende Therapie (Insulin und orale Antidiabetika) sollte entsprechend angepasst werden.
Wenn Sie gleichzeitig entzündungshemmende Arzneimittel (z. B. Indometacin oder andere Hemmer der Prostaglandinsynthese) anwenden, kann die blutdrucksenkende Wirkung von Betarezeptorenblockern vermindert sein.
Wird Ihnen unter bestimmten Umständen Adrenalin gegeben, hat ein kardioselektiver Betarezeptorenblocker (z. B.
Metoprololsuccinat) eine deutlich geringere Auswirkung auf die Blutdruckkontrolle als nicht-selektive Betarezeptorenblocker.
Bei Patienten, die Betarezeptorenblocker anwenden, kann die Wirkung von Adrenalin bei der Behandlung von Überempfindlichkeitsreaktionen (anaphylaktische Reaktionen) beeinträchtigt werden.
Wechselwirkungen im Zusammenhang mit der Verstoffwechselung von Metoprololsuccinat:
Arzneimittel, die körpereigene Enzyme die die Verstoffwechselung u. a. von Arzneimitteln bewirken, anregen oder diese hemmen, können den Blutspiegel und somit die Wirkung von Metoprolol beeinflussen. Rifampicin senkt die Blutspiegel von Metoprolol und Cimetidin, Alkohol, Hydralazin können die Blutspiegel von Metoprolol erhöhen. Substanzen mit einem hemmenden Effekt auf das Leberenzym Cytochrom 2D6 wie z. B. selektive Serotoninwiederaufnahme-Hemmstoffe wie Paroxetin, Fluoxetin und Sertralin, sowie Diphenhydramin, Hydroxychloroquin, Celecoxib, Terbinafin, Neuroleptika (z. B. Chlorpromazin, Triflupromazin, Chlorprothixen) und möglicherweise Propafenon können die Konzentrationen von Metoprolol im Blut erhöhen.
Für die Arzneimittel gegen Herzrhythmusstörungen (Antiarrhythmika) Amiodaron und Chinidin wird ebenso eine hemmende Wirkung auf dieses Leberenzym berichtet.
Die Ausscheidung anderer Arzneimittel kann durch Metoprolol vermindert werden (z. B. Lidocain).
Bei Einnahme zusammen mit Nahrungsmitteln und Getränken:
Die dämpfenden Wirkungen von Metoprololsuccinat und Alkohol können sich gegenseitig verstärken. Während der Anwendung sollten Sie möglichst keinen Alkohol trinken.
Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeitsangaben zugrunde gelegt:
sehr häufig: mehr als 1 Behandelter von 10
häufig: 1 bis 10 Behandelte von 100
gelegentlich: 1 bis 10 Behandelte von 1.000
selten: 1 bis 10 Behandelte von 10.000
sehr selten: weniger als 1 Behandelter von 10.000
nicht bekannt: Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar
Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems:
Sehr selten: Verminderung der Blutplättchen (Thrombozytopenie), Verminderung der weißen Blutkörperchen (Leukopenie)
Hormonelle (Endokrine) Erkrankungen:
Selten: Verschlimmerung einer Zuckerkrankheit, die ohne die typischen Merkmale einhergeht (latenter Diabetes mellitus)
Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen:
Gelegentlich: Gewichtszunahme
Psychiatrische Erkrankungen:
Gelegentlich: Depression, Konzentrationsstörungen, Benommenheit oder Schlaflosigkeit, Alpträume
Selten: Nervosität, Spannung
Sehr selten: Vergesslichkeit oder Gedächtnisstörungen, Verwirrtheit, Halluzinationen, Persönlichkeitsveränderungen (z. B. Veränderung der Stimmung)
Erkrankungen des Nervensystems:
Häufig: Schwindel, Kopfschmerzen
Gelegentlich: Missempfindungen (Parästhesien)
Augenerkrankungen:
Selten: Sehstörungen, trockene oder gereizte Augen, Bindehautentzündung(Konjunktivitis)
Erkrankungen des Ohrs und Labyrinths:
Sehr selten: Ohrgeräusche (Tinnitus), Hörstörungen
Herzerkrankungen:
Häufig: verlangsamter Puls (Bradykardie), Gleichgewichtsstörungen (sehr selten mit Bewusstlosigkeit), Herzklopfen (Palpitationen)
Gelegentlich: vorübergehende Verschlechterung der Beschwerden der Herzmuskelschwäche, Überleitungsstörungen von den Vorhöfen auf die Kammer ersten Grades (AV-Block 1. Grades), Schmerzen in der Herzgegend (Präkardialschmerz)
Selten: funktionelle Herzbeschwerden, Herzrhythmusstörungen (Arrhythmien), Überleitungsstörungen
Gefäßerkrankungen:
Sehr häufig: Ausgeprägter Blutdruckabfall, auch beim Übergang vom Liegen zum Stehen, sehr selten mit Bewusstlosigkeit
Häufig: kalte Hände und Füße
Sehr selten: Absterben von Gewebe (Nekrose) bei Patienten mit schweren peripheren Durchblutungsstörungen vor der Behandlung, Verstärkung der Beschwerden bei Patienten mit intermittierendem Hinken (Claudicatio intermittens) oder mit Gefäßkrämpfen im Bereich der Zehen und Finger (Raynaud-Syndrom)
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und des Mediastinums:
Häufig: Atemnot bei Anstrengung
Gelegentlich: Atemwegsverkrampfungen (Bronchospasmen)
Selten: Schnupfen
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts:
Häufig: Übelkeit, Bauchschmerzen, Durchfall, Verstopfung
Gelegentlich: Erbrechen
Selten: Mundtrockenheit
Sehr selten: Geschmacksstörungen
Leber- und Gallenerkrankungen:
Selten: abweichende Werte bei Leberfunktionstests
Sehr selten: Leberentzündung
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Gelegentlich: Hautausschlag (psoriasiforme Urtikaria und dystrophe Hautläsionen), vermehrtes Schwitzen
Selten: Haarausfall
Sehr selten: Lichtempfindlichkeit, Verschlimmerung einer Schuppenflechte (Psoriasis), Neuauftreten einer Schuppenflechte, schuppenflechte-ähnliche Hautveränderungen
Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen:
Gelegentlich: Muskelkrämpfe
Sehr selten: Gelenkschmerzen, Muskelschwäche
Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse:
Selten: Impotenz und andere Sexualstörungen, bindegewebige Verhärtung der Schwellkörper des Penis (Induratio penis plastica)
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort:
Sehr häufig: Müdigkeit
Gelegentlich: Wassereinlagerungen im Gewebe (Ödeme)
Gegenmaßnahmen:
Sollten bei Ihnen Nebenwirkungen aufgetreten sein, wird Ihr Arzt Ihnen eventuelle Gegenmaßnahmen empfehlen oder gegebenenfalls die Behandlung abbrechen.
Informieren Sie bitte Ihren Arzt oder Apotheker, wenn einer der aufgeführten Nebenwirkungen Sie erheblich beeinträchtigt oder Sie Nebenwirkungen bemerken, die nicht angegeben sind.
Darf nicht eingenommen werden:
- wenn Sie überempfindlich gegen Metoprololsuccinat oder andere Beta-Rezeptorenblocker oder einen der sonstigen Bestandteile sind
- wenn Sie Erregungsleitungsstörungen von den Vorhöfen auf die Kammern (AV-Block II. und III. Grades) aufweisen
- wenn Ihre Herzmuskelschwäche unbehandelt ist (Wasseransammlung in der Lunge, Minderdurchblutung oder krankhaft niedriger Blutdruck) oder diese dauernd oder in Abständen mit Arzneimitteln behandelt wird, die die Pumpleistung des Herzens erhöhen (Betarezeptoren-Agonismus)
- wenn bei Ihnen eine vom Sinusknoten ausgehende verlangsamte Herzschlagfolge (Pulsschlag < 50 Schläge/Minute) vorliegt und diese manifest und klinisch bedeutsam ist
- wenn Sie an einem erkrankten Sinusknoten im Herzen (Sick-Sinus-Syndrom) leiden
- wenn Sie einen hauptsächlich durch Versagen der Herzfunktion bedingten Schock (kardiogener Schock) haben
- wenn Sie an einer schweren peripheren arteriellen Durchblutungsstörung leiden
- wenn Sie unter Herzmuskelschwäche und unter einem wiederholt erniedrigten oberen Blutdruckwert (systolischer Blutdruck) von unter 100 mmHg leiden (erneute Untersuchung vor Behandlungsbeginn notwendig)
- wenn Sie eine stoffwechselbedingte Übersäuerung des Blutes aufweisen (metabolische Azidose)
- wenn Sie unter einer schweren Form von Bronchialasthma oder einer chronischen, die Lunge verengenden Lungenkrankheit (chronisch obstruktive Lungenerkrankung) leiden
- wenn Sie gleichzeitig mit MAO-Hemmstoffen (Ausnahme MAO-B-Hemmstoffe) behandelt werden
- bei Verdacht auf einen Herzinfarkt und einem Puls von weniger als 45 Schlägen/Minute, einem PQ-Intervall > 0,24 Sekunden oder einem oberen Blutdruckwert (systolischer Blutdruck) < 100 mmHg.
Die intravenöse Gabe von Calciumantagonisten vom Verapamil- oder Diltiazem-Typ oder anderen Arzneimitteln zur Behandlung von Herzrhythmusstörungen (Antiarrhythmika, wie Disopyramid) bei Patienten, die mit Metoprolol behandelt werden, darf nicht erfolgen (Ausnahme Intensivmedizin).
Fragen Sie vor der Einnahme/Anwendung von allen Arzneimitteln Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.
Schwangerschaft:
Metoprolol darf nur bei strenger Indikationsstellung und nach einer sorgfältigen Nutzen-Risiko Abwägung des behandelten Arztes angewendet werden. Es gibt Hinweise darauf, dass Metoprolol die Durchblutung der Plazenta vermindert, und so zu Wachstumsstörungen des Fetus führen kann. Die Therapie mit Metoprolol sollte 48-72 Stunden vor dem errechneten Geburtstermin beendet werden. Ist dies nicht möglich, sollte das Neugeborene 48-72 Stunden nach der Entbindung sorgfältig ärztlich überwacht werden.
Stillzeit:
Metoprolol wird in der Muttermilch angereichert. Obwohl nach therapeutischen Dosierungen nicht mit Nebenwirkungen zu rechnen ist, sollten Säuglinge auf Anzeichen einer Arzneimittelwirkung überwacht werden.
Zum Einnehmen.
Die Retardtabletten sollten einmal täglich genommen werden, vorzugsweise mit dem Frühstück. Die Retardtabletten sollten als Ganzes geschluckt oder geteilt werden, jedoch ohne sie zu kauen oder zu zerkleinern. Sie sollten mit Wasser eingenommen werden (mindestens ½ Glas).
Besondere Vorsicht bei der Einnahme ist erforderlich:
- wenn Sie an Asthma leiden: Beta-Rezeptorenblocker müssen mit Vorsicht angewendet werden.Wenn ein Asthmatiker bei Behandlungsbeginn mit Metoprolol einen beta2-Agonisten zur Behandlung seines Asthmas (in Form von Tabletten oder als Inhalation) einnimmt oder anwendet, sollte die Dosis des beta2-Agonisten überprüft und unter Umständen erhöht werden. Die Metoprololsuccinat-Retardtabletten haben eine geringere Wirkung auf beta2-Rezeptoren als konventionelle Tablettenformen (die im Gegensatz zu den Retardtabletten keine verzögerte Freisetzung von Metoprolol bewirken) von selektiven beta1-Rezeptorenblockern.
- wenn Sie an Zuckerkrankheit (Diabetes mellitus) leiden: Metoprolol kann die eingestellte Behandlung beeinflussen und die Symptome eines erniedrigten Blutzuckers maskieren. Das Risiko einer Beeinflussung des Zuckerhaushalts oder Maskierung der Symptome eines erniedrigten Blutzuckers ist geringer bei Anwendung von Retardtabletten als bei konventionellen Tablettenformen von selektiven beta1-Rezeptorenblockern und deutlich geringer als bei Anwendung von nicht-selektiven Rezeptorenblockern.
- wenn Sie Erregungsleitungsstörungen von den Herzvorhöfen auf die -kammern haben (AV-Block I. Grades): Während einer Metoprolol-Behandlung können diese gelegentlich verschlechtert werden (eine Erregungsleitungsblockierung von den Vorhöfen auf die Herzkammern ist möglich).
- wenn Sie an peripheren (z. B. in den Händen, Armen oder Beinen) Durchblutungsstörungen leiden: Metoprolol kann wegen seiner blutdrucksenkenden Wirkung die Beschwerden verstärken.
- bei Patienten mit einem hormonproduzierenden Tumor des Nebennierenmarks (Phäochromozytom): vorher und gleichzeitig sollte ein Alpharezeptorenblocker angewendet werden.
- wenn Sie eine Schilddrüsenüberfunktion (Hyperthyreose) aufweisen: die Symptome können verschleiert werden.
- wenn Sie operiert werden: vor einer Operation sollten Sie den Narkosearzt über die Einnahme des Arzneimittels informieren. Ein Absetzen der Betarezeptorenblocker für die Dauer der Operation wird nicht empfohlen.
Derzeit liegen noch keine ausreichenden Therapieerfahrungen bei Patienten mit Herzmuskelschwäche und folgenden Begleitumständen vor:
- instabile Herzleistungsschwäche der NYHA-Klasse IV
- akuter Herzinfarkt oder instabile Angina pectoris in den letzten 28 Tagen
- Nierenfunktionsstörungen
- Leberfunktionsstörungen
- Patienten über 80 Jahre
- Patienten unter 40 Jahre
- hämodynamisch relevante Herzklappenerkrankungen
- obstruktive hypertrophe Kardiomyopathie (Herzerkrankung, die mit einer Ausflussstörung einhergeht)
- nach oder bei geplanten operativen Eingriffen am Herzen innerhalb von vier Monaten vor Behandlungsbeginn mit Metoprololsuccinat-Retardtabletten
Die Behandlung mit Betarezeptorenblockern sollte nicht abrupt abgesetzt werden. Wenn die Behandlung beendet werden soll, so sollte dies wann immer möglich über einen Zeitraum von mindestens zwei Wochen ausschleichend erfolgen, indem die Dosis schrittweise um die Hälfte reduziert wird, bis die niedrigste Dosis von einer ½ Retardtablette (entsprechend 11,88 mg Metoprololsuccinat) erreicht worden ist. Diese letzte Dosierung sollte vor der vollständigen Beendigung der Behandlung mindestens vier Tage angewendet werden. Falls der Patient Symptome entwickelt sollte die Dosis langsamer reduziert werden. Eine abrupte Beendigung von Betarezeptorenblockern kann zu einer Verschlechterung der Herzinsuffizienz führen und das Risiko eines Herzinfarkts und plötzlichen Herztodes erhöhen.
Wie andere Betarezeptorenblocker kann auch Metoprolol sowohl die Empfindlichkeit gegenüber allergieauslösenden Stoffen (Allergenen) als auch die Schwere anaphylaktischer Reaktionen erhöhen. Eine Therapie mit Adrenalin führt bei einzelnen Patienten die mit Betarezeptorenblockern behandelt werden, nicht immer zu dem gewünschten therapeutischen Effekt.
Betarezeptorenblocker können eine Schuppenflechte (Psoriasis) verschlechtern oder ihre Entwicklung verursachen.
Kinder und Jugendliche:
Es gibt wenig Therapieerfahrungen mit Metoprolol bei Kindern und Jugendlichen.
Ältere Menschen:
Es liegen keine Untersuchungen bei Patienten über 80 Jahren vor. Die Dosissteigerung sollte bei diesen Patienten daher mit Vorsicht erfolgen.
Auswirkungen bei Fehlgebrauch zu Dopingzwecken:
Die Anwendung kann bei Dopingkontrollen zu positiven Ergebnissen führen. Eine missbräuchliche Anwendung zu Dopingzwecken kann zu einer Gefährdung der Gesundheit führen.
Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen:
Während der Behandlung können Schwindel und Müdigkeit auftreten. Dadurch kann das Reaktionsvermögen so weit verändert sein, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme im Straßenverkehr, zum Bedienen von Maschinen oder zum Arbeiten ohne sicheren Halt beeinträchtigt wird. Dies gilt in verstärktem Maße bei gleichzeitigem Alkoholgenuss, sowie bei einem Präparatewechsel.
Arzneimittel für Kinder unzugänglich aufbewahren.