Categoria farmacoterapeutica

Ansiolitici, derivati benzodiazepinici.

Principi attivi

Lorazepam.

Eccipienti

Farmaco 1 mg: lattosio monoidrato, amido di mais pregelatinizzato, povidone, magnesio stearato, giallo tramonto (E110). Farmaco 2,5 mg compresse: lattosio monoidrato, amido di mais pregelatinizzato, povidone, magnesio stearato. Farmaco 2 mg/ml gocce orali, soluzione, tappo serbatoio: mannitolo. Flacone: etanolo, acqua depurata.

Indicazioni

Reazioni ansiose, tensione nervosa. Sindromi ansioso-depressive. Disturbi del sonno. Le benzodiazepine sono indicate soltanto quando il disturbo e' grave, disabilitante o sottopone il soggetto a grave disagio.

Controindicazioni / effetti secondari

Ipersensibilita' al principio attivo, alle benzodiazepine, o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Miastenia grave. Grave insufficienza respiratoria. Grave insufficienza epatica. Sindrome da apnea notturna. Glaucoma ad angolo stretto. Non somministrare durante la gravidanza.

Posologia

Per le caratteristiche del farmaco, che alla buona tollerabilita' associa una notevole attivita', i risultati migliori saranno conseguiti adattando il dosaggio al singolo paziente ed alle caratteristiche del quadro clinico in atto. La dose minima efficace deve essere prescritta per il piu' breve tempo possibile. In tutti i pazienti, il trattamento dovrebbe essere interrotto gradualmente per ridurre i possibili sintomi da sospensione. Ansia: il trattamento dovrebbe essere il piu' breve possibile. Il paziente dovrebbe essere rivalutato regolarmente e la necessita' di un trattamento continuato dovrebbe essere rivalutata attentamente, particolarmente se il paziente e' senza sintomi. La durata complessiva del trattamento, generalmente, non dovrebbe superare le 8-12settimane, compreso un periodo di sospensione graduale. In determinat i casi, puo' essere necessaria l'estensione oltre il periodo massimo di trattamento; in tal caso cio' non dovrebbe avvenire senza rivalutazione della condizione del paziente. Insonnia Il trattamento dovrebbe essere il piu' breve possibile. La durata del trattamento, generalmente,varia da pochi giorni a due settimane, fino a un massimo di quattro s ettimane, compreso un periodo di sospensione graduale. In determinati casi, puo' essere necessaria l'estensione oltre il periodo massimo di trattamento; in caso affermativo, non dovrebbe avvenire senza rivalutazione della condizione del paziente. A titolo indicativo si consiglia:medicina generale, 1 compressa da 1 mg, 1-3 volte al giorno o 10-20 g occe, 1-3 volte al giorno. Affezioni neuropsichiche: 1/2-1 compressa da 2,5 mg, 1-3 volte al giorno o 20-50 gocce, 1-3 volte al giorno. Disturbi del sonno: da 1 a 2,5 mg alla sera o 20-50 gocce alla sera. Il trattamento dovrebbe essere iniziato con la dose consigliata piu' bassa.La dose massima non dovrebbe essere superata. Nel trattamento di pazi enti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovra' valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati, comunque si consiglia un dosaggio iniziale di 1-2 mg al giorno in dosi suddivise, da adattarsi secondo le necessita' e la tollerabilita'.I pazienti con funzione epatica e/o renale alterata dovrebbero assume re dosaggi ridotti.

Conservazione

Compresse: non conservare a temperatura superiore a 25 gradi C.

Avvertenze

Tolleranza: una certa perdita di efficacia agli effetti ipnotici dellebenzodiazepine puo' svilupparsi dopo un uso ripetuto per alcune setti mane. Dipendenza L'uso di benzodiazepine puo' condurre allo sviluppo di dipendenza fisica e psichica da questi farmaci. Il rischio di dipendenza aumenta con la dose e la durata del trattamento; esso e' maggiorein pazienti con una storia di abuso di droga o alcool. Una volta che la dipendenza fisica si e' sviluppata, il termine brusco del trattamento sara' accompagnato dai sintomi da astinenza. Questi possono consistere in cefalea, dolori muscolari, ansia estrema, tensione, irrequietezza, confusione e irritabilita'. Nei casi gravi possono manifestarsi i seguenti sintomi: derealizzazione, depersonalizzazione, iperacusia, intorpidimento e formicolio delle estremita', ipersensibilita' alla luce, al rumore e al contatto fisico, allucinazioni o scosse epilettiche. Insonnia ed ansia di rimbalzo: all'interruzione del trattamento puo' presentarsi una sindrome transitoria in cui i sintomi che hanno condotto al trattamento con benzodiazepine ricorrono in forma aggravata. Puo'essere accompagnata da altre reazioni, compresi cambiamenti di umore, ansia, irrequietezza o disturbi del sonno. Poiche' il rischio di sint omi da astinenza o da rimbalzo e' maggiore dopo la sospensione brusca del trattamento, si suggerisce di effettuare una diminuzione graduale del dosaggio. Durata del trattamento La durata del trattamento dovrebbe essere la piu' breve possibile a seconda dell'indicazione, ma non dovrebbe superare le quattro settimane per l'insonnia ed otto-dodici settimane nel caso dell'ansia, compreso un periodo di sospensione graduale. L'estensione della terapia oltre questi periodi non dovrebbe avvenire senza la rivalutazione della situazione clinica. Puo' essere utile informare il paziente quando il trattamento e' iniziato che esso sara'di durata limitata e spiegare precisamente come il dosaggio deve esse re diminuito progressivamente. Inoltre e' importante che il paziente sia informato della possibilita' di fenomeni di rimbalzo, minimizzando quindi l'ansia riguardo a tali sintomi se dovessero accadere alla sospensione del medicinale. Amnesia: le benzodiazepine possono indurre amnesia anterograda. Cio' accade piu' spesso parecchie ore dopo l'ingestione del farmaco e, quindi, per ridurre il rischio ci si dovrebbe accertare che i pazienti possano avere un sonno ininterrotto di 7-8 ore. Reazioni psichiatriche e paradosse: quando si usano benzodiazepine e' noto che possano accadere reazioni come irrequietezza, agitazione, irritabilita', aggressivita', delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento. Se cio' dovesse avvenire, l'uso del medicinale dovrebbe essere sospeso. Tali reazioni sono piu' frequenti nei bambini e negli anziani. Gruppi specifici di pazienti: le benzodiazepine non dovrebbero essere date ai bambini senza valutazione attenta dell'effettiva necessita' del trattamento; la durata del trattamento deve essere la piu' breve possibile. Non e' consigliabile l'uso del prodotto sotto i 12 anni di eta'. Per la reattivita' molto variabileagli psicofarmaci, i pazienti anziani o debilitati e quelli con modif icazioni organiche cerebrali devono essere trattati con bassi dosaggi.Le stesse misure prudenziali devono essere adottate per i pazienti co n bassa pressione arteriosa, insufficienza renale, cardiaca e respiratoria cronica a causa del rischio di depressione respiratoria. Tali pazienti dovrebbero essere sottoposti a regolari controlli durante la terapia con il farmaco. Le benzodiazepine non sono indicate nei pazienti con grave insufficienza epatica in quanto possono precipitare l'encefalopatia. Le benzodiazepine non sono consigliate per il trattamento primario della malattia psicotica. Le benzodiazepine non dovrebbero essere usate da sole per trattare la depressione o l'ansia connessa con la depressione. Le benzodiazepine dovrebbero essere usate con attenzione estrema in pazienti con una storia di abuso di droga o alcool. In casodi trattamento prolungato e' consigliabile procedere a controlli del quadro ematico e della funzione epatica. A causa della presenza di lattosio, pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di Lapp-lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.

Interazioni

L'associazione con altri psicofarmaci richiede particolare cautela e vigilanza da parte del medico onde evitare inattesi effetti indesiderati da interazioni. L'assunzione concomitante con alcool va evitata. L'effetto sedativo puo' essere aumentato quando il medicinale e' assunto congiuntamente ad alcool. Cio' influenza negativamente la capacita' diguidare o di usare macchinari. Associazione con i deprimenti del SNC: l'effetto depressivo centrale puo' essere accresciuto nei casi di uso concomitante con antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/ sedativi, antidepressivi, analgesici, narcotici, antiepilettici, anestetici e antistaminici sedativi. Nel caso degli analgesici narcotici puo' avvenire aumento dell'euforia conducendo ad un aumento della dipendenza psichica. Composti che inibiscono determinati enzimi epatici (specialmente citocromo P450) possono aumentare l'attivita' delle benzodiazepine. In grado inferiore questo si applica anche alle benzodiazepineche sono metabolizzate soltanto per coniugazione. Non e' stato dimost rato che il sistema citocromo P450 sia coinvolto nel metabolismo di lorazepam. Non sono state osservate interazioni che coinvolgono il sistema citocromo P450. Sono stati riportati casi di sedazione marcata, atassia quando il lorazepam e' somministrato contemporaneamente con la clozapina. La somministrazione contemporanea di lorazepam con il valproato puo' risultare in un aumento delle concentrazioni nel plasma e ad una ridotta eliminazione del lorazepam. La somministrazione contemporanea di lorazepam con il probenecid puo' risultare in una insorgenza piu' rapida o in un prolungamento dell'effetto di lorazepam dovuti ad unaincremento dell'emivita del lorazepam. Sono stati riportati casi di e ccessivo stupore, riduzione significativa della frequenza respiratoriae, in un caso, ipotensione, quando il lorazepam e' stato somministrat o concomitantemente alla loxapina.

Effetti indesiderati

Il farmaco e' normalmente ben tollerato e, in generale non altera le capacita' fisiche e mentali, quando il dosaggio e' propriamente adattato. Gli effetti indesiderati piu' frequentemente osservati sono qulli di seguito riportati.

Disturbi psichiatrici: ottundimento emotivo, confusione.

Patologie del sistema nervoso: sonnolenza, riduzione dellavigilanza, cefalea, vertigini, atassia (instabilita' nel camminare).

Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo: debolezza muscolare.

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione: affaticamento.

Patologie dell'occhio: diplopia. Questi fenomeni si presentano principalmente all'inizio della terapia e solitamente scompaiono con le successive somministrazioni. Glieffetti indesiderati osservati occasionalmente sono i seguenti.

Pat ologie del sistema emolinfopoietico: trombocitopenia.

Disturbi del sistema immunitario: reazioni di ipersensibilita', reazioni anafilattiche/anafilattoidi.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione: iponatriemia.

Disturbi psichiatrici: disturbi del sonno, cambiamenti nella libido, agitazione, aggressivita', sbalzi d'umore, depressione, irritabilita', delirio, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, dipendenza.

Patologie del sistema nervoso: tremori, disartria, amnesia.

Patologie dell'occhio: disturbi visivi.

Patologie vascolari: ipotensione.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche: depressione respiratoria, apnea.

Patologie gastrointestinali: secchezza della bocca, scialorrea.

Patologie epatobiliari: ittero.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: reazioni cutanee.

Esami diagnostici: aumento della bilirubina, aumento delle transaminasi epatiche, aumento della fosfatsi alcalina.

Amnesia: amnesia anterograda puo' avvenire anche ai dosaggi terapeutici, il rischio aumenta ai dosaggi piu' alti.Gli effetti amnesici possono essere associati con alterazioni del com portamento.

Depressione: durante l'uso di benzodiazepine puo' esseresmascherato uno stato depressivo preesistente. Le benzodiazepine o i composti benzodiazepino-simili possono causare reazioni come irrequietezza, agitazione, irritabilita', aggressivita', delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento. Tali reazioni possono essere abbastanza gravi: sono piu' probabili nei bambini e negli anziani.

Dipendenza: l'uso di benzodiazepine puo' condurre allo sviluppo di dipendenza fisica. La sospensione della terapia puo' provocare fenomeni di rimbalzo o da astinenza. Puo' verificarsi dipendenza psichica. E' stato segnalato abuso di benzodiazepine.

Gravidanza e allattamento

Gravidanza: non somministrare durante la gravidanza. L'assunzione di benzodiazepine durante la gravidanza puo' causare danni al feto. Un aumentato rischio di malformazioni congenite associato con l'uso di agenti ansiolitici (clordiazepossido, diazepam, meprobamato) durante il primo trimestre di gravidanza e' stato suggerito in diversi studi; evitare sempre, quindi, la somministrazione di benzodiazepine durante il primo trimestre. Se il prodotto viene prescritto ad una donna in eta' fertile, ella deve mettersi in contatto con il proprio medico, sia se intende iniziare una gravidanza, sia se sospetta di essere incinta, per quanto riguarda la sospensione del medicinale. Se, per gravi motivi medici, il prodotto e' somministrato durante l'ultimo periodo di gravidanza, o durante il travaglio alle dosi elevate, possono verificarsi effetti sul neonato quali ipotermia, ipotonia e moderata depressione respiratoria dovuti all'azione farmacologica del farmaco. Inoltre, neonati nati da madri che hanno assunto benzodiazepine cronicamente durante lefasi avanzate della gravidanza possono sviluppare dipendenza fisica e possono presentare un certo rischio per sviluppare i sintomi da astin enza nel periodo postnatale. Allattamento: poiche' le benzodiazepine sono escrete nel latte materno, esse non dovrebbero essere somministrate alle madri che allattano al seno.