Categoria farmacoterapeutica

Antinfiammatori intestinali.

Principi attivi

Mesalazina (acido 5-aminosalicilico, 5-ASA).

Eccipienti

Capsule da 400 mg: talco, copolimero dell'acido metacrilico, dietilftalato, sfere zuccherine (composte da saccarosio e amido). Costituenti della capsula: gelatina, titanio biossido, indigotina, giallo chinolina. Compresse gastroresistenti 800 mg: lattosio, polivinilpirrolidone, carbossimetilcellulosa, carbossimetilcellulosa sodica reticolata, magnesio stearato, copolimeri metacrilici, trietilcitrato, talco, ferro ossido rosso. Gel rettale 2 g e 4 g: cellulosa microcristallina + sodio carbossimetilcellulosa, sodio acetato triidrato, sodio metabisolfito, idrossietilcellulosa, disodio edetato, acido acetico glaciale, acqua depurata.

Indicazioni

Capsule e compresse gastroresistenti: colite ulcerosa e morbo di Crohn; trattamento delle fasi attive della malattia, prevenzione delle recidive. Gel rettale: colite ulcerosa nella localizzazione a livello retto-sigmoideo; trattamento delle fasi attive e prevenzione delle recidive. Nelle fasi attive di grado severo e' consigliabile l'associazione con trattamento cortisonico.

Controindicazioni / effetti secondari

Ipersensibilita' verso il principio attivo, i salicilati in genere, uno qualsiasi dei componenti e verso altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico. Non e' altresi' indicato in casi di preesistenti ulcere gastriche o duodenali. Nefropatie gravi. Pazienti coninsufficienza renale conclamata. Il prodotto non va somministrato a p azienti con diatesi emorragica. Bambini di eta' inferiore ai 2 anni. Evitare l'uso delle capsule e compresse nei bambini di eta' inferiore ai sei anni. Generalmente controindicato in gravidanza e allattamento.

Posologia

In caso di clearance renale ridotta e' consigliabile una riduzione della posologia. La posologia va adattata al singolo paziente.

Capsule e compresse. Adulti: 1-2 capsule da 400 mg, oppure 1 compressa da 800 mg, 3 volte al giorno. La posologia puo' essere aumentata sino a 10 capsule da 400 mg oppure 5 compresse da 800 mg, al giorno, in pazienti con forme gravi. In caso di primo trattamento, e' opportuno raggiungerela posologia completa dopo qualche giorno di trattamento, incrementan do gradualmente il dosaggio. La durata del trattamento per le fasi attive e' mediamente di 6-12 settimane e puo' variare in rapporto all'evoluzione clinica. C'e' solo una limitata documentazione a favore di un effetto nei bambini (eta' 6-18 anni). Bambini di eta' uguale o superiore ai 6 anni. Malattia attiva: da 30-50 mg/kg/die in dosi frazionate. Dose massima: 75 mg/kg/die in dosi frazionate. La dose totale non devesuperare i 4 g/die (dose massima per adulti). Trattamento di mantenim ento: da definire individualmente, a partire da 15-30 mg/kg/die in dosi frazionate. La dose totale non deve superare i 2 g/die (dose raccomandata per gli adulti). Generalmente si consiglia che meta' della dose degli adulti possa essere somministrata a bambini fino a un peso corporeo di 40 kg, e la normale dose per adulti a quelli sopra i 40 kg.

Gel rettale. Adulti: in media, 1 clisma da 2 g di mesalazina 1-2 volte al giorno (mattina e/o sera prima di coricarsi), oppure 1 clisma da 4 g 1 volta al giorno (preferibilmente la sera prima di coricarsi). Bambini: c'e' poca esperienza e solo documentazione limitata a favore di un effetto nei bambini. La disponibilita' delle confezioni consente un'ampia flessibilita' di prescrizione che normalmente si rende necessaria in rapporto all'estensione ed all'intensita' del processo infiammatorio. La durata del trattamento per le fasi attive e' mediamente di 6-8settimane e puo' variare in rapporto all'evoluzione clinica. Nelle fo rme severe potra' essere utile associare un trattamento cortisonico sistemico.

Conservazione

Capsule: non sono previste speciali precauzioni per la conservazione. Compresse: evitare l'esposizione alla luce solare diretta ed a fonti di calore. Gel rettale: recipiente sotto pressione. Conservare a temperatura non superiore a 50 gradi C e non esporre alla luce diretta del sole.

Avvertenze

Nelle fasi attive di grado severo, puo' essere consigliabile associareun trattamento cortisonico per via sistemica. Recidive della sintomat ologia obiettiva e soggettiva possono verificarsi sia dopo la sospensione dell'assunzione del farmaco, sia durante un trattamento di mantenimento inadeguato. In pazienti che hanno una digestione gastrica eccezionalmente lenta o sono portatori di una stenosi pilorica, si potra' talora avere una liberazione di Mesalazina gia' nello stomaco, con possibile irritazione gastrica ed una perdita di efficacia del farmaco. L'eventuale comparsa di reazioni di ipersensibilita' comporta l'immediatainterruzione del trattamento. Prima di iniziare il trattamento, il pa ziente deve essere sottoposto alle indagini cliniche necessarie per precisare la diagnosi e le indicazioni terapeutiche. La funzione renale deve essere scrupolosamente monitorizzata nel corso del trattamento, specialmente nei pazienti con precedenti patologie renali. Nei pazienticon danno renale ed epatico e in soggetti sotto trattamento di ipogli cemizzanti orali, diuretici, cumarinici e corticosteroidi il prodotto va usato con cautela. Se ne evitera' invece l'uso in quelli con conclamata insufficienza renale. L'uso prolungato del prodotto puo' dare origine a fenomeni di sensibilizzazione. Il gel rettale contiene sodio metabisolfito. Tale sostanza puo' provocare in soggetti sensibili reazioni di tipo allergico e attacchi asmatici gravi.

Interazioni

In occasione della somministrazione di compresse e capsule, va evitatala co-somministrazione di lattulosio o di altre preparazioni che, abb assando il pH del colon, possono ostacolare il rilascio della mesalazina. Puo' essere potenziato l'effetto ipoglicemizzante delle solfaniluree. Non si possono escludere interazioni con cumarinici, metotressato,probenecid, sulfinpirazone, spironolattone, furosemide e rifampicina. E' possibile il potenziamento di effetti indesiderati dei corticoster oidi a livello gastrico. Nei casi di colite severa, in cui si ravvisi l'opportunita', un trattamento sistemico con corticosteroidi puo' essere vantaggiosamente associato al farmaco per via topica.

Effetti indesiderati

Con le forme orali, sono stati segnalati raramente disturbi gastrointestinali (nausea, epigastralgia, diarrea, e dolori addominali) e cefalea in alcuni pazienti che gia' in precedenza non tolleravano la salicilazosulfapiridina. Con le forme rettali (clismi), sono stati segnalati solo sporadicamente nausea, diarrea, dolori addominali, cefalea, eruzioni cutanee. Il farmaco puo' essere raramente associato ad una sindrome da intolleranza acuta, caratterizzata da crampi, dolore addominale, diarrea ematica e, occasionalmente, febbre, cefalea, prurito ed eruzioni cutanee, che richiede la sospensione del trattamento. Esistono inoltre segnalazioni di leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, pancreatite, epatite, nefrite interstiziale, sindrome nefrosica e insufficienza renale. Raramente possono verificarsi reazioni di ipersensibilita': in tal caso occorre interrompere immediatamente il trattamento.

Gravidanza e allattamento

In caso di gravidanza accertata o presunta, somministrare solo in casodi effettiva necessita': solo percentuali trascurabili di farmaco att raversano la placenta. Comunque l'uso dei preparati andra' evitato nelle ultime settimane di gravidanza. La mesalazina non e' escreta nel latte materno.